非专利药:busulfan

品牌名称:Busulfex

Busulfex (busulfan)是什么?它是如何工作的?

Busulfex白消安)是一个癌症抗肿瘤药用来治疗…症状的药物慢性粒细胞性白血病(一种血型癌症).Busulfex并不能治愈白血病

Busulfex有什么副作用?

Busulfex常见的副作用包括:

如果你有Busulfex的严重副作用,请告诉你的医生:

警告

MYELOSUPPRESSION

Busulfex注射液在推荐的饮用年龄会造成严重和长时间的骨髓抑制。造血祖细胞移植是必要的,以防止潜在的致命并发症的骨髓长期抑制。

Busulfex的剂量是多少?

初始剂量信息

  • Busulfex与环磷酰胺作为在骨髓或外周血祖细胞替换之前的调理方案。对于体重超过12公斤的病人,建议的剂量是:
    • Busulfex 0.8 mg / kg(理想体重或实际体重,以较低者为准)通过中心静脉导管静脉注射,每6小时输注2小时,连续4天,共16次(第-7、-6、-5和-4天)。
    • 环磷酰胺60mg / kg静脉滴注,每2天1小时,每次不早于16后6小时开始thBusulfex的剂量(-3天和-2天)。
    • 第0天给予造血祖细胞。
  • 给患者使用抗惊厥药物(例如,苯二氮平类药物苯妥英丙戊酸levetiracetam)以防止癫痫发作报道了使用高剂量Busulfex的病例。在Busulfex使用前12小时至最后一剂Busulfex使用后24小时使用抗惊厥药物。
  • 管理止吐药并在Busulfex给药期间按照固定的时间表继续服用。
  • 在调整理想体重的基础上给予Busulfex剂量时,Busulfex清除率是最好的预测。根据实际体重、理想体重或其他因素给药的Busulfex在瘦人、正常人和正常人之间的Busulfex清除率有显著差异肥胖病人。

    男人 IBW (kg)=50+0.91×(身高厘米-152)
    女性 IBW (kg)=45+0.91×(身高厘米-152)

    • 计算理想体重(IBW)如下(身高单位为cm,体重单位为kg):
    • 对于肥胖或严重肥胖患者,Busulfex的基本剂量为调整后的理想体重(AIBW):
      • AIBW= IBW +0.25×(实际重量-IBW)。

幻灯片

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什么药物与Busulfex相互作用?

减少Busulfex清除的药物

  • 伊曲康唑减少busulfan间隙高达25%。灭滴灵与伊曲康唑相比,降低布色凡的清除率的程度更大;甲硝唑共服与busulfan毒性增加有关。氟康唑(200毫克)已与Busulfex一起使用。
  • 在与德拉西威同时使用时,观察到busulfan的清除率降低。这种相互作用的机制还没有完全阐明。在Busulfex给药之前停用铁螯合剂,以避免增加busulfefan的暴露。
  • 因为busulfan通过与谷胱甘肽结合从体内排出,使用对乙酰氨基酚在服用Busulfex之前(少于72小时)或同时服用Busulfex可能会导致busulfan清净降低,这是基于已知的对乙酰氨基酚的特性,以降低血液和组织中的谷胱甘肽水平。

增加Busulfex清除的药物

  • 苯妥英可使busulfan的清除率提高15%或更多,可能是由于谷胱甘肽- s -转移酶的诱导。由于Busulfex的药代动力学研究是在使用苯妥英治疗的患者中进行的,因此在未使用苯妥英治疗的患者中,Busulfex在推荐剂量下的清除率可能更低,暴露(AUC)可能更高。

孕妇或哺乳期使用Busulfex安全吗?

  • Busulfex在给胎儿使用时会对胎儿造成伤害怀孕了女人的动物数据。布色尔凡在小鼠、大鼠和兔子的器官发生过程中给药后具有致畸作用。
  • 这种溶剂,DMA,在给孕妇使用时也可能会对胎儿造成伤害。
  • 尚不清楚Busulfex是否出现在母乳.因为很多药物在人类和动物研究中显示busulfan可能致瘤,停止使用母乳喂养在Busulfex治疗期间。

总结

Busulfex (busulfan)是一种抗癌药物,用于治疗慢性粒细胞白血病(一种血癌)的症状。Busulfex不能治愈白血病。Busulfex的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲不振、体重减轻、口腔溃疡、胃部不适、腹痛、头晕、虚弱、脚踝/脚/手肿胀等。

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医疗审查3/26/2021
参考文献
所有部分由美国食品和药物管理局提供
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