什么是雌二醇,它是如何工作的(作用机制)?

雌激素是一种主要的女性荷尔蒙,另一种是孕酮雌激素在自然界中以几种化学形式存在。在月经周期活跃的女性中,卵巢每天产生70至500微克的雌二醇。这转化为雌酮和较少程度的雌三醇。后更年期雌酮在肾上腺中产生,是循环中最活跃的雌激素。雌激素导致女性性器官的生长和发育,并保持性别特征,包括腋毛和阴毛以及身体轮廓和骨骼的形状。雌激素也会增加子宫颈的分泌物和子宫内膜的生长(子宫内膜).雌激素降低低密度脂蛋白胆固醇(“坏”胆固醇)和增加高密度脂蛋白胆固醇(“好”胆固醇)在血液中的浓度。雌激素,单独服用或与黄体酮(孕酮)联合服用,已被证明可以降低患乳腺癌的风险髋部骨折由于骨质疏松症了25%。

雌二醇有哪些品牌?

Alora, Climara, Delestrogen, Depo-Estradiol, Divigel, Elestrin, Estrace, Estrasorb, Estrogel, Evamist, Femring, Menostar, Minivelle, Vivelle- dot

雌二醇是一种仿制药吗?

通用产品:是的

我需要服用雌二醇的处方吗?

是的

雌二醇有什么副作用?

  • 最常见的内分泌副作用有:
    • 突发性出血还是发现
    • 经期消失或经期过长,
    • 乳房疼痛
    • 丰胸,以及
    • 性的改变(性欲的增加或减少)。
  • 腹部疼痛可能表明的发展胆结石或偶尔肝炎
  • 偏头痛头痛都与雌激素疗法有关。
  • 雌激素会引起钠和液体潴留导致水肿
  • 黄褐斑例如,前额、脸颊或太阳穴上可能会出现棕褐色或棕色斑块。即使停止使用雌激素,这些症状仍可能持续。
  • 共轭雌激素可能会导致弯曲的增加角膜.患者隐形眼镜可能对他们的镜片产生不耐受。
  • 血凝块是偶然但严重的不良反应,与剂量有关。(雌二醇的剂量越高,形成血栓的可能性就越大。)香烟吸烟者是否有较高的血栓风险,因此,强烈鼓励需要雌激素治疗的患者戒烟
  • 雌激素会增加患乳腺癌的风险子宫内膜癌.如果雌激素与黄体酮联合使用,这种风险可能会降低。
  • 有些人也有更高的发展机会乳腺癌同时服用雌激素。有些人乳腺癌当他们服用雌激素时可能会增加血液中的钙。如果发生这种情况,就应该停止使用雌激素。

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雌二醇的剂量是多少?

雌二醇的剂量可以根据正在治疗的病情而变化。雌二醇片每天服用,也可以按处方按周期服用,其中雌二醇每天服用3周,然后1周不服药,之后恢复周期。在某些情况下,这种药片也可以一天服用多次。外用凝胶或外用乳剂每天同时涂抹在皮肤上。阴道环被插入阴道,每次3个月不取出。肌注剂量和给药频率因产品而异。

贴片的粘合剂部分应涂在干燥、无毛、清洁的躯干部位,但不能涂在乳房上。不应涂抹在过敏或受损的皮肤上。应用地点应轮换,在任何一个地点重复应用之间至少间隔一周。在去除保护层后应立即使用贴片,贴贴10秒左右时应施加压力。

哪些药物或补充剂与雌二醇相互作用?

雌激素可以抑制代谢环孢霉素导致环孢素血液水平升高。这种升高的血液水平可导致肾脏和/或损害。如果不能避免这种结合,可以监测环孢素的浓度,并可以调整环孢素的剂量,以确保其血液水平没有升高。

雌激素似乎会增加肝脏疾病接受治疗的病人丹曲林通过一个未知的机制。年龄在35岁以上,有肝脏疾病尤其危险。雌激素增加肝脏制造凝血因子的能力。正因为如此,病人接受华法令阻凝剂香豆素),以防止遗失抗凝剂(血液稀释)效应,如果在已经服用华法林的情况下添加雌激素。

利福平,巴比妥酸盐卡马西平Tegretol),灰黄霉素苯妥英狄兰汀),去氧苯巴比妥而且圣约翰草制剂都可以通过增强肝脏代谢雌激素的能力来增加雌激素的消除。同时使用可能会降低雌激素的有益作用。另一方面,药物红霉素克拉霉素酮康唑NizoralExtinaXolegelKuric),伊曲康唑毛霉),例如Norvir)和葡萄柚汁会降低肝脏代谢和消除雌激素的能力,并可能增加雌激素的副作用。

雌激素可增加外源性雌激素的水平和影响糖皮质激素(用作药物的糖皮质激素不是由身体产生的),罗匹尼罗RequipRequip XL),tipranavirAptivus)和含有茶碱(ElixophyllinTheo-24Theochron)。

雌激素可以降低雌激素的水平和作用阿那曲唑瑞宁得),阿立哌唑阿立哌唑)、阿西替尼(Inlyta)、透明质酸酶(Amphadase、Hylenex、Vitrase)、沙格列汀(Onglyza)、生长激素(GenotropinHumatrope依鲁替尼(Imbruvica)等ursodiolActigallUrso 250Urso的强项).

雌激素水平和影响可能由dabrafenib (Tafinlar), deferasirox (Exjade),聚乙二醇干扰素Alfa-2b (Peg-Intron, Peg-Intron Redipen, Peg-Intron Redipen Pak 4和Sylatron), p -糖蛋白诱诱剂,托珠单抗Actemra)和属于CYP3A4诱导剂一类药物的草药。与雌激素含量相似的草药可能会增加雌激素的副作用。

雌激素的水平和作用可以通过脱氢表雄酮、p -糖蛋白抑制剂、非甾体抗炎药来增加cox - 2抑制剂塞来昔布西乐葆),抗坏血酸维生素C).

问题

如果绝经发生在年龄小于___岁的女性,这被认为是过早的。看到答案

如果我怀孕或哺乳,服用雌二醇安全吗?

期间不应使用雌激素怀孕因为胎儿畸形的风险会增加。

雌激素在牛奶中分泌,对婴儿产生不可预知的影响。女性一般不应该使用雌激素母乳喂养

关于雌二醇我还应该知道些什么?

有哪些雌二醇制剂?

雌二醇有几种形式。

  • 片剂,微粉:0.5mg, 1mg, 2mg;
  • 阴道霜:0.01%;
  • 连续释放皮肤贴片:14 mcg/天、0.025 mg/天、0.0375 mg/天、0.05 mg/天、0.1 mg/天、0.06 mg/天、0.075 mg/天;
  • 外用乳剂:4.35 mg/1.74 g;外用凝胶:0.25 mg/0.25 g、0.5 mg/0.5 g、1 mg/g;
  • 肌注油:5 mg/mL、10 mg/mL、20 mg/mL、40 mg/mL;阴道环:0.05 mg/24小时,0.1 mg/24小时。

我应该如何储存雌二醇?

所有形式的雌二醇应储存在15摄氏度(59华氏度)至30摄氏度(86华氏度)之间。

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总结

雌二醇(Alora;Climara;Delestrogen;Depo-Estradiol;Divigel;Elestrin;Estrace;Estrasorb;Estrogel;Evamist; Femring; Menostar; Minivelle; Vivelle; Vivelle-Dot) is a drug prescribed to treat the symptoms of menopause, prevention of bone fractures (osteoporosis), painful uterine bleeding, vaginal pain, dryness and atrophy associated with menopause. Estradiol is also prescribed for the treatment of breast cancer, and some cases of prostate cancer. Side effects, drug interactions, patient information, and dosage should be reviewed prior to taking this medication.

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参考文献
John P. Cunha, DO, FACOEP医学审查;急诊医学委员会认证

参考:

FDA处方信息
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