HIV药物清单及药物图表

几种抗病毒药物的混合物通常用于控制艾滋病毒感染。

尽管最初的艾滋病毒/艾滋病20世纪80年代开始的大流行导致数百万人死亡药物从那时起艾滋病毒（人类免疫缺陷病毒是一种慢性疾病，而不是立即绝症。

艾滋病毒/艾滋病是一种主要通过性接触传播的不治之症。艾滋病毒通过控制人体细胞制造更多的病毒副本来攻击人体。一旦病毒数量达到一定水平，它就会淹没免疫系统，导致全面爆发艾滋病（获得性免疫缺陷综合症)．在这种情况下，感染者通常死于多种机会性感染或癌症攻击它们几乎毫无防备的身体。

抗逆转录病毒药物，主要用于治疗药物的类别艾滋病毒，可以通过针对病毒复制或执行其生命周期所需的其他功能所需的不同化学物质来阻止病毒自我复制。用于治疗艾滋病毒的药物系列是根据它们针对病毒繁殖过程的哪个部分进行分类的。

例如，核苷和核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(NRTIs)可以阻断逆转录酶。这是一种病毒感染白细胞所需的酶。更少的逆转录酶意味着更少的新感染细胞。蛋白酶抑制剂，另一方面，阻断蛋白酶。蛋白酶对艾滋病毒进行自我复制至关重要，因此蛋白酶的减少意味着病毒定植更多细胞的能力减弱。这些药物和其他药物结合使用，从不同角度攻击病毒，理想情况下，这将导致更有效的治疗，花费更少耐药性而不是单一药物治疗。

治疗的最终目标是将病毒载量(人体内艾滋病毒的副本数量)降低到可检测的水平以下。定期验血是治疗的重要组成部分;只要这些病毒载量和抗体水平低于禁止的范围，艾滋病毒感染者就可以避开艾滋病以及其他严重症状。这种疗法还为感染者的性伴侣或性伴侣提供了一些保护。

然而，艾滋病毒感染者应该注意，即使他们的感染在实验室检测中无法检测到，如果他们停止治疗或开始错过剂量，病毒载量也会反弹。一些感染也可能对特定的鸡尾酒药物产生耐药性，迫使治疗团队想出新的方案来击退病毒在体内的死而复生。

以下是目前用于艾滋病毒治疗方案的不同药物类型:

• 核苷和核苷酸类似物逆转录酶抑制剂
• 非核苷类似物逆转录酶抑制剂
• 蛋白酶抑制剂
• 融合抑制剂
• CCR5拮抗剂
• 整合酶链转移抑制剂
• 进入抑制剂

抗病毒治疗方案主要包括两种NRTIs的组合，通常被称为“nucs”，以及第三种药物，通常是增强蛋白酶抑制剂一种NNRTI，通常被称为“非核素”，以及整合酶链转移抑制剂，如RAL, EVG, DTG或BIC。这些药物中有许多是固定剂量的组合，也有越来越多的药物作为单片方案。

本文将介绍目前可用于标准治疗和控制艾滋病毒感染的每一类药物。

NRTIs阻断了人类免疫缺陷病毒的一种叫做逆转录酶的酶，这种酶可以让HIV感染人类细胞，特别是CD4细胞或淋巴细胞。逆转录酶将HIV的遗传物质，即RNA，转化为人类的遗传物质，即DNA。艾滋病毒的类人DNA随后成为感染者自身细胞的一部分，使细胞产生艾滋病毒的RNA副本，然后继续攻击其他尚未感染的细胞。因此，阻断逆转录酶可以防止艾滋病毒接管(感染)人类细胞。

一般来说，大多数针对HIV疾病的抗病毒方案包含至少两种nrti的主干。nrti包括齐多夫定（RetrovirZDV),司他夫定（Zerit而)地达诺新（VidexddI),zalcitabine(HIVID监护系统),拉米夫定（Epivir3 tc),emtricitabine（EmtrivaFTC),abacavir（Ziagen美国广播公司),替诺福韦富马酸二吡呋酯(韦， TDF)和替诺福韦阿拉酰胺(Descovy, TAF)。后者是替诺福韦的一种新配方，现在是多种固定剂量组合的一部分。这种形式的替诺福韦已被证明与TDF同样有效，但具有较小的肾和骨毒性。NRTIs FTC和3TC是高度相关的化合物，尽管数据有限，大多数专家认为它们可能可以互换使用。也就是说，许多nrti的组合可以一起使用，目前的指南一般建议TDF与FTC的固定剂量组合(特鲁瓦达Truvada的)，或TAF联合FTC (Descovy)，这两种药物也可作为单片治疗方案的一部分。另一种替代方案使用ABC/3TC固定剂量组合(Epzicom)单独或与DTG (Triumeq)联合作为单片方案。ABC与重症有关过敏大约5%的患者有反应。最近的研究表明，可以进行血液测试(HLA-B*5701)来确定谁有发生这种反应的风险，这样就可以在这些人身上避免使用这种药物，而在其他人身上使用这种药物时更有信心不会发生这种反应。事实上，在可行的情况下，在ABC开始前进行这项测试是现在的护理标准。与TDF相关的主要副作用是肾功能下降和骨质密度．

nrti的常规给药计划和饮食限制是什么?

以下是现有的NRTIs固定剂量组合丸:

• ZDV/3TC (300 mg/150 mg)作为Combivir；每天两次
• ZDV/3TC/ABC (300mg / 150mg / 300mg)作为Trizivir；每天两次
• ABC/3TC (600 mg/300 mg)如Epzicom;每天一个
• TDF/FTC (300 mg/200 mg)作为特鲁瓦达;每天一个
• TAF/FTC (25 mg/200 mg)如Descovy;每天一个

这是一般成年人的标准剂量，剂量可能根据患者的体重而有所不同。此类药物的某些组合通常应避免，包括d4T与ZDV或ddI, 3TC与FTC, TDF与ddI。

替诺福韦新剂型(TAF)只能作为复方丸提供，包括EVG/COBI/FTC/TAF (Genvoya, 150/150/200/10 mg)、FTC/TAF (Descovy, 200/25 mg)、TAF/FTC/RPV (Complera, 25/200/25 mg)、BIC/FTC/TAF (25/200/25 mg)和内(DRV)/Cobicistat (COBI)/FTC/TAF (800/150/200/10 mg)。替诺福韦的新配方可降低活性药物的血浆水平和提高细胞内浓度。数据表明，与含有tdf的方案相比，这种形式同样有效，对患者的不良影响较小骨密度也可能在肾脏上。

像NRTIs一样，NNRTIs阻断逆转录酶，防止未感染的细胞被感染。

NNRTIs包括奈韦拉平(一步法),delavirdine(DLV),依法韦伦(EFV)，依曲维林(ETR)，利哌韦林(RPV)，多拉韦林(DOR)。ETR是专门为对该类早期药物产生耐药性的患者开发的一种选择。NVP、DLV、EFV、RPV和DOR通常与两种NRTIs联合使用，ETR主要用于有不同类型治疗史的患者，这些患者已经产生了耐药性。

对于没有耐药史的人，现在有三种有效的固定剂量组合药丸，包括TDF, FTC和EFV (Sustiva)或RPV (Complera)，或加3TC与DOR，所有这些都可以作为一个药丸，每天服用一次。还有一种TAF + FTC加RPV (Odefsey)的配方。与RPV (Complera)联合使用被证明非常有效且耐受性良好，但在抑制病毒载量方面不如与EFV (Atripla)联合使用那么好，特别是在那些开始治疗时病毒载量较高且CD4细胞计数较低(例如>100,000拷贝/mL和<200细胞/mm)的患者中^3.分别)。目前仅建议病毒载量水平<100,000拷贝/mL和CD4细胞计数大于200细胞/mm的患者使用^3.．

π阻断一种被称为蛋白酶的HIV酶的作用，这种酶可以使HIV病毒在受HIV感染的人类细胞内产生具有传染性的自身副本。因此，阻断蛋白酶可以防止已经感染细胞中的HIV病毒产生可以感染其他尚未感染细胞的HIV病毒。

π包括

• saquinavir（InviraseFortovase, SQV)，即硬凝胶胶囊Invirase (INV)，
• 例如（Norvir、退货)
• indinavir（Crixivan价值,
• 奈非那韦（ViraceptNFV),
• fosamprenavir（Lexiva,废票),
• lopinavir /例如(是否LPV / r),
• atazanavir（Reyataz，亚视)，以及
• 替那韦(Aptivus, TPV)，
• 内(PrezistaDRV)。

当这些药物与其他活性药物联合使用时，每一种药物都被证明可以有效地降低病毒载量。

LPV/r与Kaletra共同配制，而所有其他含RTV的方案都需要同时服用RTVπ．在TPV的情况下，RTV必须为每剂TPV 200毫克，每天两次。相比之下，ATV可以不加RTV，每天一次，每次200 mg胶囊，每次300 mg，每天一次，每次100 mg RTV。后者应始终用于有pi经验的受试者，当与TDF或NNRTIs联合使用时，可降低ATV的药物水平。同样，FPV在PI-naïve和经验丰富的个体中也有不同的使用。对于treatment-naïve个人，可以每天两次服用2片700毫克片剂或2片700毫克片剂(共1400毫克)，同时服用100或200毫克RTV，每天一次。在有治疗经验的患者，或与NNRTIs一起使用时，应以700 mg片剂和100 mg RTV，每天两次。最近批准的pi是DRV，最初仅用于有耐药病毒治疗经验的患者。在这种情况下，给予600mg和100mg RTV，都是每天两次。最近，DRV被批准用于从未接受过治疗的患者，剂量为800毫克，每天一次，RTV为100毫克，每天一次。

虽然RTV被批准用于治疗艾滋病毒感染者，每天两次，剂量为600毫克，但由于严重的副作用，几乎从未使用过这个剂量。正因为如此，它不包括在上表中。然而，pi经常服用低剂量的RTV。RTV延迟了其他药物从系统中的清除，使它们更容易服用和更有效。RTV的剂量取决于服用的药物和给药方式。唯一不受RTV影响的PI是NFV。另一种最近批准的促进剂是COBI，它没有抗hiv活性，但可以每天一次ATV或DRV，作为RTV的替代药物促进。每种药物也有固定剂量组合，例如，ATV 300 mg联合COBI 150 mg (Evotaz)和DRV 800 mg联合COBI 150 mg (Prezcobix)。单片制剂也可与DRV/COBI/FTC/TAF(800/150/200/10毫克)每日一次。

融合抑制剂阻断病毒生命周期的早期步骤。Enfuvirtide (FuzeonT-20)附着在病毒周围的包膜上，阻止病毒进入CD4细胞。这可以防止艾滋病病毒感染CD4细胞。T-20是首个获批的此类药物。每日两次皮下注射(90毫克)。它主要用于对其他类别药物产生耐药性的个体，以创造一种新的有效组合。像所有其他抗病毒药物一样，它对同时服用其他活性药物的人最有用，以优化将病毒载量提高到无法检测到的水平的机会，并防止耐药性的发展。

这类药物中唯一可用的药物叫做maraviroc（Selzentry， MVC)，现已被批准用于联合治疗，治疗经验丰富和naïve患者没有检测到cxcr4使用病毒，由趋同性试验确定。这是一种新型的独特药物，通过与CD4细胞表面的CCR5分子相互作用来阻止病毒进入。已知HIV首先与CD4细胞表面的CD4分子结合，然后与CCR5或CXCR4分子连接。只有在这第二步之后，病毒才能进入细胞。CCR5拮抗剂预防病毒利用CCR5进入细胞。与其他药物相比，这种药物的独特之处在于20%-50%的患者体内有能够利用CXCR4受体的病毒。在这些情况下，CCR5拮抗剂似乎对抑制病毒没有活性。因此，为了知道药物是否对特定患者有效，需要进行一项新的测试，即所谓的向性测定。该测试将告诉提供者和患者是否有使用CXCR4的病毒，在这种情况下，患者将不是MVC的候选对象，或者如果他们只有使用CCR5的病毒，在这种情况下，MVC应该是一种活性药物。如果没有趋向性结果，就不可能知道MVC是否对特定患者有效。

MVC的剂量通常为300mg或150mg，每天两次，这取决于它与其他药物一起服用。如果患者服用任何RTV，那么他们通常会接受150毫克的剂量。如果RTV不作为治疗方案的一部分，他们通常会接受300毫克的剂量，如果与ETR等药物一起使用，有时甚至更高。艾滋病毒提供者意识到，无论何时使用任何抗艾滋病毒药物，都必须注意尽可能药物的相互作用．

这类药物中第一种可用的药物是RAL，它对所有从未服用过这种药物或这类药物的患者都有很强的抑制HIV的作用。它最初被批准用于有耐药病毒治疗经验的患者。它现在也被批准用于那些第一次开始治疗的人。批准的RAL剂量是400mg，每天两次，使用一种新的配方，可以给那些第一次开始治疗的人，或者每天两次稳定地抑制RAL，可以作为两次600mg片剂，每天一次。如上所述，该类药物中的第二种药物EVG被批准用于一线治疗，作为TDF/FTC/COBI/EVG固定剂量联合药丸的一部分，最近TAF/FTC/COBI/EVG作为独立药物用于治疗经验丰富的患者，将其与利托那韦促进的PI联合使用。这种药物耐受性良好，每天服用一片，但与RAL不同的是，它需要与食物一起服用，并且它与其他药物有相互作用，因为它必须与RTV或COBI一起使用，所以在使用多种药物时必须谨慎使用。另一种InSTI, DTG目前被推荐给那些第一次使用TDF/FTC或ABC/3TC开始治疗的人，并且可以作为ABC/3TC/DTG的固定剂量组合，可以每天服用一粒。该药具有有限数量的药物-药物相互作用，通常具有良好的耐受性，在那些经历病毒学失败的人中很少出现耐药性。在对RAL和EVG产生InSTI耐药的患者中也经常活跃，尽管在这种情况下通常需要每天两次给予50mg的剂量。最近批准的InSTI被称为bictegravir (BIC)，它很少有药物-药物相互作用，效力强，耐受性好，可以与食物一起或不吃食物一起给药。 It is only available as a single-tablet regimen as BIC/FTC/TAF. Thus far, data suggests that selection of drug resistance in those starting therapy with this regimen is extremely rare.

最近两项大型研究表明，在病毒载量低于500,000拷贝/mL的患者中，DTG + 3TC方案在一年后与传统的DTG +两个NRTIs方案一样有效地抑制病毒。这种方案可能很快就会作为单片方案用于那些没有慢性疾病的患者的初始治疗乙型肝炎，无潜在耐药性，病毒载量低于50万拷贝/mL。

现在有10种经批准的组合药物，可以每天服用一次，即所谓的单片疗法。这包括以下NRTI加第三种药物组合:

• TDF/FTC/EFV (300/200/600 mg)作为Atripla
• TDF/FTC/RPV (300/200/25 mg)作为复方
• TAF/FTC/RPV (25/200/25 mg)作为Odefsey
• TDF/FTC/EVG/COBI (300/200/150/150 mg)作为Stribild
• TAF/FTC/EVG/COBI (25/200/150/150 mg)作为Genvoya
• ABC/3TC/DTG (600/300/50 mg)作为Triumeq
• BIC/FTC/TAF(50/200/10)作为Biktarvy
• DRV/COBI/FTC/TAF(800/150/200/10)作为Symtuza
• DOR/3TC/TDF(100/300/300)作为Delstrigo
• DTG/RPV(50/25)作为Juluca，仅被批准用于在替代方案中稳定抑制且无耐药史的患者

一种叫做ibalizumab (Trogarzo)的单克隆抗体结合CD4分子(细胞上的HIV受体)，防止病毒进入细胞。医疗专业人员给药时静脉输注一次2000毫克，两周后再次注射2000毫克，然后每两周注射800毫克。它适用于治疗经验丰富的多药耐药病毒患者，他们需要新的治疗方案，以实现不可检测的病毒载量。

目前正在开发的许多药物可以简化治疗，并为那些产生广泛耐药性的人提供重要的选择。在早期就有希望的药物临床试验通常由制造商在FDA批准的情况下提供给特定的个人。特别是，这些药物用于那些对现有药物不再有反应或不能耐受的人。下一个可能被批准使用的药物将是正在开发的长效RPV注射剂，以及一种名为cabotegravir (CAB)的长效新型InSTI。一项早期研究表明，短效RPV和CAB联合使用能够在病毒载量被抑制的患者中维持病毒学抑制。一项随访研究显示，长效方案每月肌肉注射一次，每隔一个月进行一次。目前有三项大型研究正在进行中，以确定这种方案的安全性和有效性，每月或每隔一个月进行一次。