仿制药:依替巴肽

品牌名称:Integrilin

什么是Integrilin(依替巴肽),它是如何工作的?

Integrilin依替巴肽注射液是一种用于治疗急性冠状动脉综合征的血小板聚集抑制剂(ACS)用药物或用经皮冠状动脉介入治疗(PCI)和接受PCI患者的治疗(包括冠状动脉内支架置入)。Integrilin注射剂有通用型。

Integrilin的副作用是什么?

Integrilin注射液常见的副作用包括:

如有严重副作用,请告知医生,包括:

Integrilin的剂量是多少?

在输注Integrilin之前,应进行以下实验室检查,以确定预先存在的止血异常:血细胞比容血红蛋白血小板计数、血清肌酸酐,和PT/aPTT。在接受PCI的患者中,还应测量活化凝血时间(ACT)。

活化部分凝血活蛋白时间(aPTT)应维持在50 - 70秒之间,除非要进行PCI。在接受了肝素钠,密切监测aPTT和ACT可最大限度地减少出血。

急性冠状动脉综合征(ACS)的剂量

指示 正常肾功能 肌酐清除率小于50毫升/分钟
ACS患者 确诊后尽快静脉(IV)注射180 mcg/kg,随后持续输注2 mcg/kg/min 确诊后尽快静脉注射180 mcg/kg,随后持续输注1 mcg/kg/min
  • 输注应持续至出院或开始冠状动脉搭桥手术(CABG),最长72小时
  • 如果患者要接受PCI,输液应该持续到出院或手术后18 - 24小时,以先到者为准,允许最多96小时的治疗
  • 每天服用160 - 325毫克的阿司匹林

Integrilin应与肝素同时给药以达到以下参数:

医疗管理期间

目标aPTT 50 - 70秒

  • 体重大于或等于70kg时,给药5000单位,然后输注1000单位/h。
  • 体重小于70kg时,给予60单位/kg的大剂量,然后输注12单位/kg/h。
在PCI

目标ACT 200到300秒

  • 如果在PCI术前开始使用肝素,则在PCI期间使用额外的药物以维持ACT目标200 - 300秒。
  • 不鼓励PCI术后输注肝素。

经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的剂量

指示 正常肾功能 肌酐清除率小于50毫升/分钟
PCI患者 PCI术前立即静脉注射180 mcg/kg,随后持续输注2 mcg/kg/min,第二针180 mcg/kg(在第一次注射后10分钟给予) PCI术前立即静脉注射180 mcg/kg,随后持续输注1 mcg/kg/min,第二针180 mcg/kg(在第一次注射后10分钟给予)
  • 输液应持续到出院,或最多18至24小时,以先到者为准。建议至少注射12小时。
  • 在接受冠脉搭桥手术的患者中,术前应停止输注Integrilin。
  • 阿司匹林,160 - 325 mg,应在PCI术前1 - 24小时服用,术后每日服用。

  • Integrilin应与肝素同时给予,以达到200 ~ 300秒的目标ACT。在PCI术前6小时内未接受肝素治疗的患者,最初给予60单位/kg的大剂量。
  • PCI期间使用额外的药物以维持ACT在目标范围内。
  • 强烈不鼓励PCI术后输注肝素。

需要溶栓治疗的患者应停用Integrilin。

重要行政指引

  1. 在使用Integrilin之前,如果溶液和容器允许,检查Integrilin是否有颗粒物质和变色。
  2. 可在同一静脉静脉注射Integrilin溶栓阿托品多巴酚丁胺,肝素,利多卡因哌替啶美托洛尔咪达唑仑,吗啡,硝化甘油,或维拉帕米.不通过同一静脉注射Integrilin呋喃苯胺酸
  3. 可与0.9% NaCl或0.9% NaCl/5%葡萄糖在同一静脉输液管中注射Integrilin。使用任一载体,输注也可含有高达60 mEq/L的氯化钾
  4. 将Integrilin从10毫升的小瓶中取出,放入注射器。通过静脉注射给药。
  5. 在给药后立即开始持续输注Integrilin。使用静脉输液泵时,直接从100ml小瓶中注射未稀释的Integrilin。在100mL的小瓶上插入一个通气输液器。将钉钉置于塞子顶部的圆内。
  6. 丢弃小瓶中未使用的部分。

根据患者体重按剂量给药(见表1)。

表1:按体重给药的Integrilin剂量表

病人体重 180微克/ kgBolus体积 2-mcg /公斤/ minInfusion体积
(CrCl大于或等于50ml /min)
1-mcg /公斤/ minInfusion体积
(CrCl小于50 mL/min)
(公斤) (磅) (from2-mg /毫升瓶) (从2毫克/毫升100毫升小瓶) (0.75 mg/mL100-mL瓶起) (从2毫克/毫升100毫升小瓶) (0.75 mg/mL100-mL瓶起)
37-41 81 - 91 3.4毫升 2毫升/小时 6毫升/小时 1毫升/小时 3毫升/小时
42-46 92 - 102 4毫升 2.5毫升/小时 7毫升/小时 1.3毫升/小时 3.5毫升/小时
47-53 103 - 117 4.5毫升 3毫升/小时 8毫升/小时 1.5毫升/小时 4毫升/小时
54-59 118 - 130 5毫升 3.5毫升/小时 9毫升/小时 1.8毫升/小时 4.5毫升/小时
60 - 65 131 - 143 5.6毫升 3.8毫升/小时 10毫升/小时 1.9毫升/小时 5毫升/小时
66 - 71 144 - 157 6.2毫升 4毫升/小时 11毫升/小时 2毫升/小时 5.5毫升/小时
72 - 78 158 - 172 6.8毫升 4.5毫升/小时 12毫升/小时 2.3毫升/小时 6毫升/小时
79 - 84 173 - 185 7.3毫升 5毫升/小时 13毫升/小时 2.5毫升/小时 6.5毫升/小时
85 - 90 186 - 198 7.9毫升 5.3毫升/小时 14毫升/小时 2.7毫升/小时 7毫升/小时
91 - 96 199 - 212 8.5毫升 5.6毫升/小时 15毫升/小时 2.8毫升/小时 7.5毫升/小时
97 - 103 213 - 227 9毫升 6毫升/小时 16毫升/小时 3.0毫升/小时 8毫升/小时
104 - 109 228 - 240 9.5毫升 6.4毫升/小时 17毫升/小时 3.2毫升/小时 8.5毫升/小时
110 - 115 241 - 253 10.2毫升 6.8毫升/小时 18毫升/小时 3.4毫升/小时 9毫升/小时
116 - 121 254 - 267 10.7毫升 7毫升/小时 19毫升/小时 3.5毫升/小时 9.5毫升/小时
> 121 > 267 11.3毫升 7.5毫升/小时 20毫升/小时 3.7毫升/小时 10毫升/小时

幻灯片

心脏病:心脏病发作的原因看幻灯片

哪些药物与Integrilin相互作用?

溶栓剂、抗凝血剂和其他抗血小板药物的使用

  • 同时服用抗血小板药,溶栓药,肝素,阿斯匹林,以及慢性非甾体抗炎药使用会增加出血的风险。
  • 应避免与其他血小板受体GP IIb/IIIa抑制剂同时治疗。

孕妇或哺乳期使用Integrilin安全吗?

  • 依替巴肽在怀孕了从已发表的文献和药物警戒数据库不足以建立重大药物相关风险出生缺陷流产或对母体或胎儿不利的结果。
  • 未经处理的心肌梗死对孕妇和胎儿是致命的。
  • 目前尚无依替巴肽存在的数据母乳的影响母乳喂养的婴儿,或影响奶量。
  • 依替巴肽是一种肽,它很可能在婴儿的胃肠道中被破坏,不能被母乳喂养的婴儿口服吸收。

总结

Integrilin (eptifib肽)注射液是一种血小板聚集抑制剂,适用于药物治疗或经皮冠状动脉介入治疗(PCI)急性冠脉综合征(ACS),以及PCI患者的治疗(包括冠状动脉内支架植入术)。Integrilin注射剂有通用型。Integrilin注射液常见的副作用包括出血和低血压。官网地址bwin

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医学评论3/31/2021
参考文献
所有部分由美国食品和药物管理局提供
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