洛匹那韦和利托那韦(Kaletra):潜在的COVID-19药物

Kaletra是一种口服药物由洛匹那韦和例如．它被用来治疗感染人类免疫缺陷病毒（艾滋病毒)．它属于一类药物被称为蛋白酶抑制剂其中包括利托那韦(Norvir)，奈非那韦（Viracept),saquinavir（InviraseFortovase)。尽管洛匹那韦和利托那韦都能抑制艾滋病毒病毒，它们在Kaletra中结合因为利托那韦增加了洛匹那韦在体内的浓度。其实，卡蕾拉的活动是反对的艾滋病毒是由于洛匹那韦，因为利托那韦在Kaletra的量不足以抑制艾滋病毒。

在感染艾滋病毒期间，艾滋病毒在人体细胞内繁殖。病毒从细胞中释放出来，扩散到全身并感染其他细胞。通过这种方式，HIV感染在身体不断产生的新细胞中持续存在。在病毒的生产过程中，病毒的新蛋白质被制造出来。有些蛋白质是结构蛋白，也就是构成病毒体的蛋白质。其他蛋白质是制造新病毒DNA和其他成分的酶。蛋白酶是形成新的结构蛋白和酶的酶。Kaletra中的洛匹那韦阻断蛋白酶的作用，导致无法感染人体细胞的缺陷病毒的形成。因此，体内的病毒数量(病毒载量)会减少。然而，Kaletra并不能防止HIV在个体之间的传播，也不能治愈HIV感染或艾滋病．

洛匹那韦和利托那韦的联合治疗正在研究中新型冠状病毒肺炎冠状病毒病，致命呼吸道感染流感大流行是由“非典”-nCoV-2病毒。

大多数病毒都有能力制造其生命周期所必需的蛋白质。理论上，洛匹那韦和利托那韦的联合用药可以阻止这一过程。为病毒创造它们的DNA或RNA (RNA的情况下“非典”-nCov-2)病毒必须控制宿主细胞中的一些蛋白质。

这种病毒依赖于一种叫做蛋白酶的酶。把病毒复制的过程想象成把面团放进意大利面机。蛋白酶在最后起到剪刀的作用，当意大利面从机器中出来时，它就会剪断面条的长度，以制造病毒复制自身所需的氨基酸。

洛匹那韦和利托那韦作为蛋白酶抑制剂的目的是堵塞这把剪刀。

洛匹那韦和利托那韦的很多经验，就像医学界正在尝试对抗冠状病毒大流行的所有药物一样，都来自2003年SARS爆发的经验。根据当时进行的试验，这是一种选择，但对病毒并没有明显的效果。

不幸的是，在非典和后来的非典期间没有任何尝试即流行病显然是有效的，但有迹象表明，其中一些药物可能是有用的。

截至本文发表日期2020年4月7日，关于洛匹那韦和利托那韦的最新研究发表在2020年3月的《新英格兰医学杂志》上，他们将洛匹那韦和利托那韦与目前的护理标准(无抗病毒药物缓解症状的支持性护理)进行了比较。

结论是，与标准的支持性护理相比，没有增加的益处，但该研究并不是洛匹那韦和利托那韦对SARS-nCoV-2病毒有效性的最后定论。进一步的研究正在进行中，包括世界卫生组织的团结研究。这项研究允许世界各地的医疗保健提供者提供目前正在使用的有前景药物清单的观察数据，以帮助确定它们是否真的有益。

洛匹那韦和利托那韦的组合就在这个名单上，所以随着数据的出现，医生们会知道更多。

新型冠状病毒肺炎部分数据由Pharm的Dominic Chan提供。他是俄勒冈州遗产卫生系统的传染病专家。

Kaletra最常见的副作用是:

• 腹部疼痛，
• 弱点，
• 恶心想吐，
• 腹泻，
• 呕吐，
• 头疼而且
• 失眠．

Kaletra可能导致肝胰腺功能衰竭。像其他蛋白酶抑制剂一样，使用Kaletra可能与:

• 身体脂肪的重新分配或堆积，
• 增加胆固醇，
• 不断恶化的糖尿病,
• 心律异常．

Kaletra应谨慎用于已有病史的患者心条件。

Kaletra片可随食物服用或不随食物服用。口服液和胶囊应随食物服用。有几种给药方案，取决于所使用的配方，患者的年龄，以前接触洛匹那韦，或使用其他药物。这里有一些例子。

• 初治成人患者:400/100片(3粒胶囊)，每日2次或800/200片(6粒胶囊)，每日1次;口服液5 mL，每日2次或10 mL，每日1次随食物服用。
• 治疗经验丰富的成年患者:200/50片，每日2次或3粒胶囊，每日2次;口服液5 mL，每日2次。不建议每天服用一次keletra。
• 6个月至18岁儿童:推荐剂量为230/57.5/m2口服液，每日两次，不超过成人推荐剂量。对于18岁以下的患者，Kaletra不应每天服用一次。
• 14天至6个月的儿童:推荐剂量为口服液16/4/kg或300/75/m2，每日两次。
• 结合依法韦伦（Sustiva)，奈韦拉平（Viramune)，fosamprenavir（Lexiva)或奈非那韦(Viracept):当与依非韦伦、奈韦拉平、福萨姆那韦或奈非那韦联合使用时，不建议每日一次给药。成人推荐剂量为200/50片2片，100/25片1片，每日2次;口服液，6.5 mL，每日两次。对于儿童，推荐剂量为300/75/m2，不超过成人剂量。

Kaletra与许多药物相互作用。下面将提到一些重要的相互作用。患者在将任何药物与Kaletra联合使用前应咨询其医疗保健提供者。

Kaletra不能与胺碘酮（Cordarone)，奎尼丁(Quinaglute Cardioquin),三唑仑（好)、咪达唑仑(工)，号使用（Orap)、麦角胺衍生物(如麦角胺酮)、普罗帕酮（Rythmol),氟卡尼（Tambocor)，因为Kaletra会增加这些药物在体内的水平，结果可能导致这些药物的严重不良反应。

Kaletra也可以防止洛伐他汀（洛伐他汀)，辛伐他汀（辛伐他汀)，伐（可定),阿托伐他汀（立普妥)，导致它们在体内的含量上升。这可能会增加肌肉衰竭的发生(横纹肌溶解)，这是这些药物的副作用。因此，洛伐他汀、辛伐他汀不宜与卡力特拉合用;瑞舒伐他汀的剂量不应超过10毫克/天，应使用最低剂量的阿托伐他汀。血液浓度利福（Mycobutin),西地那非（伟哥)可以通过Kaletra增加。因此，利福汀和西地那非应该减少。

口服液中含有酒精，当与。结合使用时会引起严重的副作用灭滴灵（甲硝哒唑)或戒酒硫（戒酒硫)．

可降低卡力特拉的功效口服避孕药．

利福平(Rifadin)、圣约翰草、efavirenz (Sustiva)和nevirapine (Viramune)会降低Kaletra的血液水平，从而降低Kaletra的有效性。

• 使用Kaletra期间怀孕没有得到充分的评估。
• 目前尚不清楚Kaletra是否在体内排泄母乳．然而，感染艾滋病毒的母亲不应母乳喂养，因为有将艾滋病毒传播给未感染婴儿的潜在风险。

洛匹那韦和利托那韦有哪些制剂?

片剂(洛匹那韦mg /利托那韦mg): 100/25和200/50。口服液:80/20 / mL胶囊:133/33.3。

我应该如何储存洛匹那韦和利托那韦?

胶囊和溶液应冷藏在2 - 8摄氏度(36 - 46华氏度)。如果在室温下储存，胶囊和溶液应在2个月内使用。片剂应储存在15℃至30℃(59 F至86 F)。