菌素类抗生素的副作用、剂量和相互作用

使用
- 什么是菌素，它是如何起作用的?
副作用
- 霉菌素有什么副作用?
剂量
- 菌素的用量是多少?
药物的相互作用
- 什么药物能与菌素相互作用?
警告
- 在怀孕或哺乳期间使用Mycobutin安全吗?

什么是菌素，它是如何起作用的?

仿制药:利福布汀

品牌名称:Mycobutin

Mycobutin（利福)是一个抗生素用于预防鸟分枝杆菌复合体（MAC)艾滋病毒（人类免疫缺陷病毒)感染。菌素也与其他药物一起用于治疗肺结核在患有艾滋病毒．

霉菌素有什么副作用?

菌素的常见副作用包括:

腹泻，
胃部不适或疼痛，
口味的变化，
恶心想吐，
呕吐，
打嗝，
腹胀，
食欲不振，
头疼，
皮肤皮疹，
瘙痒,或
皮肤出现红色、橙色或棕色的变色，流泪，汗水，唾液(这种副作用是无害的，停药后就会消失)。

问题

什么是艾滋病毒?看到答案

菌素的用量是多少?

建议使用霉菌素胶囊，剂量为300mg，每日一次。对于那些有倾向的病人恶心想吐，呕吐或其他胃肠不适时，使用菌素150毫克，每日两次，随食物服用可能有用。
严重肾功能损害患者(肌酸酐如果清除率小于30 mL/min)，如果怀疑有毒性，可以考虑减少50%的蕈菌素剂量。轻中度肾损害患者不需要调整剂量。对于与某些其他药物同时接受治疗的患者，也可能需要减少Mycobutin的剂量药物．
轻度肝功能损害不需要调整剂量。利福宾在中度和重度肝功能损害患者中的药代动力学尚不清楚。

什么药物能与菌素相互作用?

利福丁对其他药物药代动力学的影响

利福宾可诱导CYP3A酶，因此可能降低由这些酶代谢的药物的血药浓度。
这种效应可能会降低标准剂量这类药物的疗效，其中包括伊曲康唑，克拉霉素,saquinavir．

其他药物对利福布汀药代动力学的影响

一些抑制CYP3A的药物可显著增加利福宾的血药浓度。
因此，在接受CYP3A抑制剂的患者中，仔细监测利福布汀相关的不良事件，包括氟康唑和克拉霉素。在某些情况下，真菌抑菌素与CYP3A抑制剂合用时可能需要减少剂量。
表2总结了相关的结果和量级药物的相互作用用利福布汀进行评估。
这些相互作用的临床相关性和随后的剂量调整应根据所研究的人群、疾病的严重程度、患者的药物概况以及对风险/收益比的可能影响来判断。

表2利福布汀相互作用研究

Coadministered药物	共给药方案	利福布汀给药方案	研究人群(n)	对利福汀的影响	共给药效果	建议
抗病毒药物
Amprenavir	1200毫克BID × 10天	300mg QD × 10天	健康男性受试者(6名)	AUC增加193%， ↑Cmax增加119%	↔	利福汀剂量至少减少50%。密切监测不良反应。
Delavirdine	400毫克TID	300 mg QD	hiv感染者(7)	AUC增加230%， ↑Cmax增加128%	↓AUC降低80%， ↓Cmax 75%， ↓Cmin为17%	禁忌
地达诺新	167或250毫克BID × 12天	300或600 mg QD × 1	hiv感染者(11)	↔	↔
Fosamprenavir /例如	700 mg BID +利托那韦100 mg BID × 2周	每隔一天× 2周150毫克	健康受试者(15名)	↔AUC * ↓Cmax 15%	AUC降低35%^__， ↑Cmax为36%， ↑Cmin为36%，	当与fosamprenavir/ritonavir联合用药时，利福布汀剂量至少减少75%(每隔一天最多150mg或每周3次)。
Indinavir	800毫克TID × 10天	300mg QD × 10天	健康受试者(10)	AUC增加173%， ↑Cmax增加134%	↓AUC降低34%， ↓Cmax 25%， ↓Cmin由39%	将利福布汀剂量减少50%，茚地那韦剂量TID从800mg增加到1000mg。
Lopinavir /例如	400/100 mg BID × 20天	150毫克QD × 10天	健康受试者(14)	AUC增加203%^‡ ↓Cmax提高112%	↔	当与洛匹那韦/利托那韦联合用药时，利福布汀剂量至少减少75%(每隔一天最多150mg或每周3次)。密切监测不良反应。根据需要进一步减少利福布汀的用量。
Saquinavir /例如	1000/100 mg BID × 14或22天	150毫克每3天× 21-22天	健康受试者	AUC增加53%^§ ↑Cmax增加88% (n=11)	↓AUC降低13%， ↓Cmax提高15%， (n = 19)	当与沙奎那韦/利托那韦联合用药时，利福布汀剂量至少减少75%(每隔一天最多150mg或每周3次)。密切监测不良反应。
例如	500毫克BID × 10天	150毫克QD × 16天	健康受试者(5名)	AUC增加300%， ↑Cmax增加150%	ND	当与洛匹那韦/利托那韦联合用药时，利福布汀剂量至少减少75%(每隔一天最多150mg或每周3次)。密切监测不良反应。根据需要进一步减少利福布汀的用量。
Tipranavir /例如	500/200 BID × 15剂	150毫克单次剂量	健康受试者(20名)	AUC增加190%， ↑Cmax提高70%	↔	当与替那韦/利托那韦联合用药时，利福布汀剂量至少减少75%(每隔一天最多150mg或每周3次)。密切监测不良反应。根据需要进一步减少利福布汀的用量。
奈非那韦	1250 mg BID × 7-8天	150毫克QD × 8天	hiv感染者(11)	↑AUC降低83%，^¶ ↑Cmax增加19%	↔	将利福布汀剂量减少50%(至150 mg QD)，并将奈非那韦剂量增加至1250 mg BID
齐多夫定	每小时100或200毫克	每日300或450毫克	hiv感染者(16)	↔	↓AUC降低32%， ↓Cmax提高48%，	因为齐多夫定水平保持在治疗范围内，在利福宾共给药期间，剂量调整是不必要的。
抗真菌
氟康唑	200mg QD × 2周	300mg QD × 2周	hiv感染者(12)	AUC增加82%， ↑Cmax提高88%	↔	监测利福布汀相关不良事件。如果怀疑有毒性，减少利福布汀的剂量或暂停使用。
泊沙康唑	200mg QD × 10天	300mg QD × 17天	健康受试者(8)	AUC增加72%， ↑Cmax增加31%	↓AUC降低49%， ↓Cmax 43%	如果不能避免这两种药物联合给药，应监测患者与利福布汀给药相关的不良事件，以及泊沙康唑疗效的缺乏。
伊曲康唑	200mg QD	300 mg QD	hiv感染者(6)	↑^＃	↓AUC降低70%， ↓Cmax 75%，	如果不能避免这两种药物联合给药，应监测患者与利福布汀给药相关的不良事件，以及伊曲康唑疗效的缺乏。在另一项研究中，一例葡萄膜炎与利福布汀(300 mg QD)与伊曲康唑(600 - 900 mg QD)联合给药后血清利福布汀水平升高有关。
伏立康唑	400mg BID × 7天(维持剂量)	300mg QD × 7天	健康男性受试者(12名)	AUC增加331%， ↑Cmax增加195%	↑AUC by ~100%， ↑Cmax by ~100%^Þ	禁忌
卡氏肺孢子虫肺炎
氨苯砜	50mg QD	300 mg QD	hiv感染者(16)	ND	↓AUC降低27 - 40%
磺胺甲恶唑-甲氧苄氨嘧啶	800/160毫克	300 mg QD	hiv感染者(12)	↔	↓AUC降低15 - 20%
鸟分枝杆菌胞内复合物
阿奇霉素	500 mg QD × 1天，然后250 mg QD × 9天	300 mg QD	健康受试者(6)	↔	↔
克拉霉素	500毫克BID	300 mg QD	hiv感染者(12)	↑AUC为75%	↓AUC降低50%	监测利福布汀相关不良事件。如果怀疑霉菌素有毒性，减少剂量或暂停使用。在治疗接受利福布汀的患者时，应考虑克拉霉素的替代治疗
抗结核(肺结核)
乙胺丁醇	1200毫克	300mg QD × 7天	健康受试者(10)	ND	↔
异烟肼	300毫克	300mg QD × 7天	健康受试者(6)	ND	↔
其他
美沙酮	每日20 - 100毫克	300毫克QD × 13天	hiv感染者(24例)	ND	↔
炔雌醇(EE)/ norrethindrone (NE)	35 mg EE / 1 mg NE × 21天	300mg QD × 10天	健康女性受试者(22名)	ND	EE:↓AUC提高35%，↓Cmax提高20% NE:↓AUC由46%	应建议患者使用额外或替代的避孕方法。
茶碱	5毫克/公斤	300毫克× 14天	健康受试者(11)	ND	↔
↑表示增加;↓表示减少;↔没有显著变化 QD-每日一次;BID-每天两次;TID -每日三次 ND -无数据 AUC -浓度-时间曲线下面积;Cmax -最大血清浓度 *与单独利福布汀300 mg QD比较 ^__与历史对照(fosamprenavir/ritonavir 700/100 mg BID)相比 ^‡同时服用齐多夫定500 mg QD ^§与单独使用利福汀150 mg QD相比 ^¶与单独使用利福汀300 mg QD相比 ^＃病例报告中的数据 ^Þ与单独使用伏立康唑200 mg BID相比

其他药物

结构相似的药物利福平，已知可降低许多其他药物的血浆浓度(见利福平的处方信息)。
虽然利福平是一种较弱的酶诱导剂，但利福平可能对这些药物也有一定的作用。

健康新闻

在怀孕或哺乳期间使用Mycobutin安全吗?

利福布汀应用于怀孕了只有当潜在的好处可以抵消对胎儿的潜在风险时，女性才会这样做。
目前还没有关于孕妇或孕妇的充分对照研究母乳喂养女性。利福丁是否在体内排泄尚不清楚母乳．
因为很多药物都是在人的乳汁中排泄出来的，而且因为在其中有可能出现严重的不良反应护理对于婴儿，应考虑到药物对母亲的重要性，决定是停止哺乳还是停止用药。

幻灯片

艾滋病毒/艾滋病流行时间轴看幻灯片

总结

Mycobutin(利福布汀)是一种用于预防HIV(人类免疫缺陷病毒)感染者的鸟分枝杆菌复合体(MAC)的抗生素。菌素还与其他药物一起用于治疗艾滋病毒感染者的结核病。菌素的常见副作用包括腹泻、胃部不适或疼痛、味道改变、恶心、呕吐、打嗝、腹胀、食欲不振、头痛、皮疹、瘙痒或皮肤的红色、橙色或棕色变色、眼泪、汗水、唾液、尿液或粪便。