霉酚酸酯是什么?霉酚酸酯的用途是什么?

霉酚酸是一种免疫抑制药物。用于预防肾移植患者器官排斥反应。,或移植。霉酚酸酯应同时使用环孢霉素而且糖皮质激素

霉酚酸酯是一种前药(非活性形式)的霉酚酸(MPA)。口服后,霉酚酸酯被迅速吸收并水解(转化)为MPA。MPA是具有药理活性的活性代谢物。

MPA是一种强的,可逆的肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。IMPDH在DNA的生成中起着关键作用。T淋巴细胞和B淋巴细胞(免疫细胞)严重依赖于IMPDH的活性使DNA增殖,而其他细胞可以使用替代途径。在接受移植器官的患者中,受者的免疫系统会攻击移植器官,因为身体将其视为异物或有害器官。MPA通过抑制攻击移植器官的免疫细胞的增殖来降低免疫系统的活性。霉酚酸酯与其他药物一起使用,也可以抑制移植器官的排斥反应,如环孢素(山地明GengrafNeoral)和皮质类固醇。

霉酚酸酯于1995年5月3日被美国FDA批准。

霉酚酸酯有哪些品牌?

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霉酚酸酯是一种仿制药吗?

是的

我需要霉酚酸酯的处方吗?

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霉酚酸酯有哪些副作用?

常见的副作用包括:

它还可能导致:

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霉酚酸酯的用量是多少?

霉酚酸酯应在器官移植后尽快给予患者。霉酚酸酯建议空腹服用,稳定期除外肾移植必要时可随食物给药的患者。

肾移植

  • 成人:推荐剂量为1g口服或静脉注射(不少于2小时),每天两次。
  • 儿科(3个月至18岁):口服混悬液的推荐剂量为600mg /m2,每日两次(每日最大剂量为2g /10 ml)。体表面积为1.25 - 1.5 m2的患者可服用750 mg胶囊,每日两次。体表面积为>1.5 m2的患者,可服用胶囊或片剂,剂量为1g,每日两次。

心脏移植

  • 成人:推荐剂量为每天两次1.5 g静脉注射不少于2小时或每天两次1.5 g口服。

肝移植

  • 成人:推荐剂量为每天两次1g静脉注射不少于2小时或每天两次1.5 g口服。
  • 老年科(老年患者):推荐口服剂量为1克,每日两次肾移植患者每日两次,1.5 g为宜心脏移植手术患者,每日两次静脉注射1 g或每日两次口服1.5 g肝脏移植手术病人。

哪些药物或补充剂与霉酚酸酯相互作用?

合并施打无环鸟苷Zovirax)或更昔洛韦(Cytovene, Vitrasert, Zirgan)和霉酚酸酯可能会导致血液中霉酚酸酯和相互作用药物水平的增加药物相互竞争,通过肾脏进行淘汰。

含有氢氧化镁或氢氧化铝的抗酸剂可以降低MPA的血液水平。如果需要联合使用,两种药物必须相隔数小时。

质子泵抑制剂质子泵抑制剂)例如lansoprazolePrevacid),pantoprazoleProtonix),奥美拉唑奥美拉唑)已被证明可以降低MPA的血液水平。这种影响可能是由于PPIs导致胃中酸分泌减少导致霉酚酸酯溶解度降低。

消胆胺QuestranQuestran光)可能会在肠道内与MPA结合并阻止其吸收,从而导致MPA血液水平下降。

环孢素(三免疫)可降低MPA血药水平。环孢素抑制胆道中的多药耐药相关蛋白2 (MRP-2)转运体,从而防止MPA排泄到胆汁中并从体内排出。

霉酚酸酯可降低部分口服避孕药的效果(避孕药).霉酚酸酯与避孕药联合使用应谨慎,另外避孕障碍(例如避孕套)。

Sevelamer (Renvela)可降低MPA血液水平。霉酚酸酯不应与昔韦拉默和其他用于治疗肾病患者的无钙磷酸盐结合剂同时使用。如果需要联合治疗,则须在霉酚酸给药两小时后给予西维拉默和其他无钙磷酸盐粘合剂。

诺氟沙星Noroxin),灭滴灵甲硝哒唑),两种抗生素,可降低MPA血液水平。不建议将这些抗生素与霉酚酸酯联合使用。其他抗生素也可以降低MPA在血液中的水平环丙沙星环丙沙星),阿莫西林加上克拉维酸(安灭菌)及利福平(RifadinRimactane).

丙磺舒可通过抑制其通过肾小管分泌的排泄而导致MPA血药水平升高。

问题

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如果我怀孕或哺乳,服用霉酚酸酯安全吗?

霉酚酸酯在大鼠的乳汁中排泄。不知道它是否也排泄在体内母乳.由于缺乏结论性的安全性数据,霉酚酸酯应谨慎使用护理母亲。

关于霉酚酸酯我还应该知道什么?

霉酚酸酯有哪些制剂?

  • 注射粉:500毫克
  • 胶囊:250毫克
  • 速释片:500毫克
  • 缓释片:180和360毫克
  • 口服悬液:200 mg/ml

我应该如何保存霉酚酸酯?

  • 胶囊和片剂应在室温下储存,在15℃至30℃(59 F和86 F)之间。
  • 口服混悬液可在15℃至30℃(59 F至86 F)的室温下储存60天。
  • 口服悬浮液也可以储存在2摄氏度至8摄氏度(36华氏度至46华氏度)的冰箱中,但不应冷冻。

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总结

霉酚酸酯(CellCept)是一种用于预防接受肾脏、心脏或肝脏移植的人发生器官排斥反应的药物。副作用、药物相互作用、警告、预防措施、剂量、储存、怀孕和母乳喂养的安全信息应在服用本药物之前进行审查。

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参考文献
John P. Cunha, DO, FACOEP医学审查;急诊医学委员会认证

参考:

FDA处方信息。
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