Nuplazid (pimavanserin)

警告

患有痴呆用抗精神病药治疗的相关精神病药物都有更高的死亡风险Nuplazid没有被批准用于治疗患有痴呆与帕金森氏症精神病引起的幻觉和妄想无关的精神病。

对皮马万色林或其任何成分有超敏反应史的患者禁用Nuplazid。皮疹，荨麻疹，反应与血管性水肿(如舌肿，绕口水肿例如，咽喉紧绷和呼吸困难)

有心律失常史以及其他可能增加尖扭转和/或猝死风险的情况(包括症状性心动过缓)的患者也应避免使用Nuplazid。低钾血或低镁血症，以及存在先天性QT间期延长

常见不良反应:

• 恶心想吐，
• 便秘，
• 外围水肿,
• 步态障碍,
• 幻觉，
• 精神混乱的状态。

Nuplazid的推荐剂量为34 mg，口服为两片17 mg强度片，每日一次，无需滴定。

Nuplazid (pimavanserin)为17mg强度片剂。白色到灰白色，圆形，涂有涂层的药片，一面凹进去，背面有“P”和“17”。

Nuplazid可以和食物一起服用，也可以不吃。

1A类抗心律失常药物:

• 奎尼丁，
• 普鲁卡因胺，
• 丙吡胺；

第三类抗心律失常药物:

• 胺碘酮，
• 心得怡；

抗精神病药:

• 齐拉西酮，
• 氯丙嗪，
• 甲硫哒嗪；

抗生素:

• 氟哌酸，
• 莫西沙星

强CYP3A4抑制剂:

• 伊曲康唑，
• 酮康唑，
• 克拉霉素，
• indinavir

强CYP3A4诱导剂:

• 利福平,
• 卡马西平，
• 苯妥英，
• 圣约翰草

没有Nuplazid的使用数据怀孕了女性可以评估与药物相关的主要风险先天畸形或流产．在动物生殖研究中，在大鼠或兔子的器官发生期间，以高达人类最大推荐剂量(MRHD) 34毫克/天的10倍或12倍的剂量口服匹玛万色林，未见不良发育影响。孕期大鼠给予匹玛万色林怀孕哺乳导致母体中毒，幼鼠存活率和体重下降，剂量是MRHD(34毫克/天)的2倍。

没有关于吡马万色林存在的信息母乳的影响母乳喂养的婴儿，或影响奶量。的发展和健康益处母乳喂养应考虑到母亲对Nuplazid的临床需求，以及Nuplazid或潜在的母亲状况对母乳喂养的婴儿的任何潜在不良影响。

吡马万色林治疗与帕金森病精神病相关的幻觉和妄想的作用机制尚不清楚。然而，皮马万色林的作用可能是通过5-HT2A受体的逆激动剂和拮抗剂活性的组合介导的，在5-HT2C受体上的作用程度较低。

体外实验表明，在5-羟色胺- ht2a受体(Ki值为0.087 nM)和5-羟色胺- ht2c受体(Ki值为0.44 nM)上，pimavanserin作为逆激动剂和拮抗剂，具有较高的结合亲和力(Ki值为0.087 nM)。Pimavanserin与sigma 1受体(Ki值120 nM)结合较低，对5-HT2B血清素、多巴胺能(包括D2)、毒碱、组胺能或肾上腺素能受体或钙通道没有明显的亲和力(Ki值>300 nM)。