蛋白酶抑制剂在HIV感染抗逆转录病毒治疗中的作用?

蛋白酶抑制剂的一类吗药物用于抗逆转录病毒疗法(ART)的药物组合人类免疫缺陷病毒（艾滋病毒)感染。蛋白酶抑制剂于1995年首次引入，对两者都有效艾滋病毒1,艾滋病毒2感染。

核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)构成了三药抗逆转录病毒治疗方案的主干，蛋白酶抑制剂通常是该方案中包含的额外药物类别，以提高控制病毒生长的机会。

抗逆转录病毒疗法是一种针对艾滋病毒感染的联合治疗方案，使用不同类别的药物起不同的作用。每一种抗逆转录病毒治疗方案都是根据个人情况和需求量身定制的。艾滋病毒感染没有治愈方法，但抗逆转录病毒疗法可以有效地将艾滋病毒作为一种慢性疾病来管理。

蛋白酶抑制剂的发病率很低耐药性首次治疗的患者(首次接受治疗的患者)。在开始抗逆转录病毒治疗之前进行耐药性试验，但是蛋白酶抑制剂基于ART的治疗方案通常作为一线治疗开始急性HIV感染测试结果还在等待中。

HIV感染是由一种攻击人体免疫系统的病毒引起的。艾滋病毒攻击并进入一种叫做t细胞的免疫细胞，利用它的细胞机制制造更多的艾滋病毒副本，这些副本扩散并感染其他t细胞。

艾滋病毒感染后期失控会导致获得性免疫缺陷综合症(艾滋病)，这时免疫系统会严重受损，失去有效对抗感染的能力。

一旦HIV进入宿主细胞并将其基因组与宿主细胞的DNA整合，它就会产生HIV蛋白质的长链。在这个阶段，病毒还不成熟，对其他t细胞没有传染性。然后病毒DNA释放一种被称为蛋白酶的酶，这种酶在破坏蛋白质链以制造新的功能病毒颗粒时是必不可少的。

蛋白酶抑制剂与蛋白酶结合，抑制其活性，防止蛋白质链断裂。然后防止或抑制新的传染性病毒颗粒的形成。

艾滋病毒最终可能会变异并产生抗药性。许多第二代蛋白酶抑制剂继续有效，直到发生多个突变。

蛋白酶抑制剂具有与某些药物和食物相互作用的巨大潜力。蛋白酶抑制剂的一些主要副作用包括:

• 胃肠道副作用如
  • 腹泻
  • 恶心想吐
  • 呕吐
• 代谢并发症，如
  • 血脂异常(血液水平异常)脂肪）
  • 脂肪代谢障碍(脂肪组织分布异常)
  • 胰岛素抵抗导致糖尿病
• 肾脏或肝损害
• 异常情况心电活动

Atazanavir (Reyataz)

可作为胶囊和口服粉末随食物服用。

副作用包括:

• 间接高胆红素血症(高胆红素血液水平)
• PR间隔时间延长(心律异常)
• 高血糖(高糖血液水平)
• 皮肤皮疹
• 高脂血症(高血脂)

内(Prezista)

可作为片剂与食物一起服用，以及促进药物，如例如或cobicistat。批准用于未接受抗逆转录病毒治疗的患者或有治疗经验的患者内为突变。

副作用包括:

• 皮疹
• 恶心想吐
• 腹泻
• 高脂血症
• 高血糖

Fosamprenavir (Lexiva)

可作片剂和口服混悬剂。

副作用包括:

• 皮疹
• 恶心想吐
• 呕吐
• 腹泻
• 高脂血症
• 高血糖

Indinavir (Crixivan)

可制成胶囊，餐前两小时服用，或与脱脂牛奶或低脂餐一起服用。

副作用包括:

• 肾结石（肾结石）
• 恶心想吐
• 间接高胆红素血
• 高脂血症
• 高血糖

Lopinavir /例如(是否）

作为片剂，仅批准用于抗逆转录病毒treatment-naïve患者或无洛匹那韦耐药性突变的有治疗经验的患者。

副作用包括:

• 恶心想吐
• 呕吐
• 腹泻
• 虚弱(身体异常弱点）
• 高脂血症
• 高血糖

奈非那韦(Viracept)

可作为片剂和口服粉随食物服用。

副作用包括:

• 腹泻
• 高脂血症
• 高血糖

例如(Norvir)

有片剂、软明胶胶囊、口服液等多种剂型，随食服用。用作其他蛋白酶抑制剂的促进药，或作为唯一的蛋白酶抑制剂，剂量逐渐增加。

副作用包括:

• 恶心想吐
• 呕吐
• 腹泻
• 衰弱
• 高脂血症
• 口腔感觉异常(不正常的刺痛或烧灼感或口腔麻木)
• 高血糖

Saquinavir (Invirase)

可分为片剂和硬明胶胶囊，与利托那韦作为增强剂一起服用，随餐服用或饭后两小时内服用。

副作用包括:

• 恶心想吐
• 腹泻
• 头疼
• 高脂血症
• 高血糖
• PR与QT间期延长(心律异常)

Tipranavir (Aptivus)

可作为软明胶胶囊和口服溶液，与利托那韦作为增强剂一起服用。仅被批准用于有抗逆转录病毒治疗经验的耐药患者。

副作用包括:

• 肝毒性
• 皮疹
• 高脂血症
• 高血糖
• 颅内出血(罕见报告)