丁螺环酮的副作用

Buspar (丁螺环酮)用于管理焦虑疾病或症状的短期缓解焦虑．

Buspar对全身泛化的人特别有效焦虑有限的:有限的或中等程度的对重症患者不太有效焦虑，恐慌障碍或强迫症。巴斯帕也可以帮助改善症状抑郁症在患有广泛性焦虑障碍．

其作用机制尚不清楚，但可能涉及对神经递质的影响，神经递质是神经用来相互交流的化学物质。血清素和多巴胺是两种神经递质。

Buspar可能通过刺激神经上的血清素1A型受体起作用，从而改变神经接收的化学信息。它对多巴胺受体也有轻微的影响，但这对它的作用没有太大的影响。不像治疗焦虑的药物苯二氮类，Buspar不引起镇静。

药物的相互作用的母线包括单胺氧化酶抑制剂（MAOIs)因为与这些结合药物会导致官网地址bwin．如果Buspar与linezolid．

• Buspar和的组合曲唑酮可能引起异常肝酶在血液中。
• Buspar和的组合华法令阻凝剂可能会加重华法林的作用，增加出血的风险。
• 服用Buspar的患者不应该喝葡萄柚汁，因为葡萄柚汁(甚至在服用Buspar后很长一段时间)会增加血液中Buspar的含量，可能会导致副作用。
• Buspar的失活和去除是由肝酶。
• 药物(例如，红霉素，伊曲康唑，奈法唑酮)抑制这些肝酶会增加Buspar的血药浓度，而增强这些酶的药物(如利福平)会降低Buspar的血药浓度。
• 血药浓度升高可能增加副作用，而血药浓度降低可能降低疗效。

没有关于巴斯帕的充分研究怀孕了女性。

丁螺环酮是否在人体内分泌尚不清楚母乳．因为丁螺环酮是在动物的乳汁中分泌的，它不应该被患有这种疾病的妇女使用母乳喂养．

Buspar常见的副作用是什么?

Buspar常见的副作用包括

• 头晕，
• 恶心想吐，
• 头疼，
• 紧张,
• 头晕，
• 兴奋,
• 失眠．

Buspar有哪些严重的副作用?

Buspar的其他重要但不常见的副作用包括

• 不稳定的步态，
• 腹泻，
• 兴奋,
• 弱点，
• 敌意,
• 皮肤皮疹,
• 震动．

精神药物

毛抑制剂

阿米替林

• 加入丁螺环酮后阿米替林阿米替林或其代谢物的稳态药代动力学参数(Cmax、AUC和Cmin)差异无统计学意义去甲替林被观察到。

安定

• 加入丁螺环酮后安定在给药方案中，地西泮的稳态药代动力学参数(Cmax、AUC和Cmin)没有观察到统计学上的显著差异，但诺地西泮增加了约15%，并且有轻微的不良临床反应(头晕，头疼,恶心想吐)进行观察。

氟哌啶醇

• 在一项正常志愿者的研究中，同时给药丁螺环酮和氟哌啶醇导致血清氟哌啶醇浓度升高。这一发现的临床意义尚不清楚。

奈法唑酮

• 看到细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)抑制剂及诱导物在下面。

曲唑酮

• 有一份报告表明，伴随使用Desyrel®#(盐酸曲唑酮)和丁螺环酮可能导致3- 6倍的海拔血糖(ALT)在少数患者。在一项试图重复这一发现的类似研究中，没有发现对肝转氨酶的相互作用。

三唑仑/安眠药

• 丁螺环酮与任何一种合用三唑仑氟西泮似乎没有延长或加强苯二氮卓类药物的镇静作用。

其他抗

• 由于丁螺环酮与大多数其他精神药物同时使用的效果尚未被研究，因此应谨慎使用丁螺环酮与其他中枢神经系统活性药物同时使用。

细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)抑制剂及诱导物

• 丁螺环酮已经被证明在体外被CYP3A4代谢这一发现与在活的有机体内丁螺环酮与下列物质之间的相互作用:

地尔硫卓和维拉帕米

• 在一项对9名健康志愿者的研究中，丁螺环酮(单剂量10毫克)与维拉帕米(每天80毫克)或地尔硫卓(60 mg t.i.d)增加了血浆丁螺环酮浓度(维拉帕米使丁螺环酮的AUC和Cmax增加3.4倍，而地尔硫铵分别使AUC和Cmax增加5.5倍和4倍)。
• 丁螺环酮的不良事件更可能在与地尔硫卓或维拉帕米同时使用时发生。
• 后续剂量调整可能是必要的，并应基于临床评估。

红霉素

• 在一项对健康志愿者的研究中，丁螺环酮(单剂量10毫克)与红霉素(1.5 g/天，持续4天)增加血浆丁螺环酮浓度(Cmax增加5倍，AUC增加6倍)。
• 这些药代动力学相互作用伴随丁螺环酮的副作用发生率增加。
• 如果这两种药物要联合使用，建议低剂量丁螺环酮(例如，2.5 mg b.i.d)。
• 任何一种药物的后续剂量调整都应基于临床评估。

葡萄柚汁

• 在一项对健康志愿者的研究中，丁螺环酮(单剂量10毫克)与葡萄柚汁(200毫升双倍剂量)联合给药t.i.d。2天)血浆丁螺环酮浓度增加(Cmax增加4.3倍;AUC增加9.2倍)。
• 应该建议接受丁螺环酮的患者避免饮用如此大量的葡萄柚汁。

伊曲康唑

• 在一项针对健康志愿者的研究中，丁螺环酮(单次10 mg)与伊曲康唑(200 mg/天，持续4天)合用可增加血浆丁螺环酮浓度(Cmax增加13倍，AUC增加19倍)。
• 这些药代动力学相互作用伴随丁螺环酮的副作用发生率增加。
• 如果这两种药物要联合使用，建议低剂量丁螺环酮(例如，每天一次2.5 mg)。
• 任何一种药物的后续剂量调整都应基于临床评估。

奈法唑酮

• 在一项健康志愿者的稳态药代动力学研究中，丁螺环酮(2.5或5mg b.i.d)与奈法唑酮(250mg b.i.d)共给药导致血浆丁螺环酮浓度显著增加(Cmax增加20倍，AUC增加50倍)，并在统计学上显著降低(约50%)丁螺环酮代谢物1-PP的血浆浓度。
• 在5 mg b.i.d.丁螺环酮剂量下，观察到奈法唑酮(23%)及其代谢产物羟基奈法唑酮(HO-NEF)(17%)和间氯苯基哌嗪(9%)的AUC略有增加。观察到奈法唑酮(8%)及其代谢物HO-NEF(11%)的Cmax略有增加。
• 受试者接受丁螺环酮5毫克b.i.d。奈法唑酮250mg B.I.D头晕，衰弱，头晕，以及嗜眠症，两种药物单独使用也观察到不良事件。
• 如果这两种药物要联合使用，建议低剂量丁螺环酮(例如，每天一次2.5 mg)。
• 任何一种药物的后续剂量调整都应基于临床评估。

利福平

• 在一项健康志愿者的研究中，丁螺环酮(单次30 mg)与利福平(600 mg/天，持续5天)联合给药可降低血浆浓度(Cmax降低83.7%;降低AUC 89.6%)和丁螺环酮药效学作用。
• 如果这两种药物要联合使用，丁螺环酮的剂量可能需要调整以维持抗焦虑作用。

CYP3A4的其他抑制剂和诱导剂

• 抑制CYP3A4的物质，如酮康唑或例如，可抑制丁螺环酮代谢，增加血浆中丁螺环酮浓度，而诱导CYP3A4的物质，如地塞米松，或某些抗惊厥药物(苯妥英苯巴比妥,卡马西平)，可增加丁螺环酮代谢率。
• 如果患者已滴定到稳定的丁螺环酮剂量，可能需要调整丁螺环酮的剂量，以避免由丁螺环酮引起的不良事件或抗焦虑活性降低。
• 因此，当使用有效的CYP3A4抑制剂时，建议谨慎使用低剂量的丁螺环酮。
• 当与强效CYP3A4诱导剂联合使用时，丁螺环酮的剂量可能需要调整以维持抗焦虑作用。

其他药物

西咪替丁

• 丁螺环酮与西咪替丁丁螺环酮可使Cmax(40%)和Tmax(2倍)增加，但对AUC的影响很小。

蛋白结合

• 在体外，丁螺环酮不会取代苯妥英英等紧密结合的药物，普萘洛尔和来自血清蛋白的华法林。
• 然而，有一份报告显示，在华法林治疗的患者的治疗方案中加入丁螺环酮后，凝血酶原时间延长。
• 病人还长期服用苯妥英，苯巴比妥，地高辛,Synthroid*。在体外在美国，丁螺环酮可能会取代结合不那么牢固的药物，如地高辛。这一特性的临床意义尚不清楚。
• 治疗水平阿斯匹林，去郁敏安定氟西泮布洛芬普萘洛尔,甲硫哒嗪而甲苯丁酰胺对丁螺环酮与血浆蛋白的结合程度影响有限。

药物/实验室测试相互作用

• 盐酸丁螺环酮可能干扰尿甲肾上腺素/儿茶酚胺测定。
• 在常规化验中被误认为是甲氧基肾上腺素嗜铬细胞瘤，导致化验结果呈假阳性。
• 因此，在接受儿茶酚胺尿液收集之前，至少48小时内应停用盐酸丁哌环酮。

药物滥用和依赖

受管制物质类别

• 盐酸丁螺环酮不是受控物质。

生理和心理依赖

• 在人类和动物研究中，丁螺环酮没有显示出滥用或转移注意力的可能性，也没有证据表明它会引起耐受性或身体或心理依赖。
• 有消遣性毒品史或者酒精采用两项双盲临床研究。
• 没有受试者能够区分丁螺环酮盐酸盐片和安慰剂。
• 相比之下，受试者对甲喹酮和地西泮显示出统计学上显著的偏好。
• 对猴子、小鼠和大鼠的研究表明丁螺环酮缺乏滥用的可能性。
• 在大鼠体内长期服用丁螺环酮后，突然停用丁螺环酮不会导致体重减轻，这种体重减轻通常与引起身体依赖的物质有关。
• 虽然没有直接证据表明盐酸丁螺环酮片会导致身体依赖或药物寻求行为，但很难从实验中预测cns活性药物一旦上市后会被误用、转移和/或滥用的程度。
• 因此，医生应该仔细评估患者的病史药物滥用密切随访，观察患者有无误用或滥用丁螺环酮片的迹象(如耐受性发展、剂量增加、寻药行为等)。

受管制物质类别

• 盐酸丁螺环酮不是受控物质。

生理和心理依赖

• 在人类和动物研究中，丁螺环酮没有显示出滥用或转移注意力的可能性，也没有证据表明它会引起耐受性或身体或心理依赖。
• 在两项双盲临床调查中，研究了有娱乐性药物或酒精使用史的人类志愿者。
• 没有受试者能够区分丁螺环酮盐酸盐片和安慰剂。
• 相比之下，受试者对甲喹酮和地西泮显示出统计学上显著的偏好。
• 对猴子、小鼠和大鼠的研究表明丁螺环酮缺乏滥用的可能性。
• 在大鼠体内长期服用丁螺环酮后，突然停用丁螺环酮不会导致体重减轻，这种体重减轻通常与引起身体依赖的物质有关。
• 虽然没有直接证据表明盐酸丁螺环酮片会导致身体依赖或药物寻求行为，但很难从实验中预测cns活性药物一旦上市后会被误用、转移和/或滥用的程度。
• 因此，医生应该仔细评估患者的病史药物滥用密切随访，观察患者有无误用或滥用丁螺环酮片的迹象(如耐受性发展、剂量增加、寻药行为等)。

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