心得怡

索他洛尔是一种用于治疗某些心律失常(心律失常)是什么导致了房间心也就是心房和心室，使其跳动不同步且过快。索他洛尔用于治疗危及生命的心室心率过快(室性心动过速)，并在有症状的患者中维持正常的窦性心律心房纤颤．索他洛尔可以减缓心率，帮助维持正常的心律。

为了有效地泵送血液，心脏以协调的方式稳定跳动涉及到几个机制。特化的心肌组织右心房被称为窦房结，是心脏天然的起搏器，有节奏地发射电脉冲，使心肌(心肌)合同。刺激心肌细胞中不同类型的蛋白质分子(受体)，导致有节奏的收缩和放松。

来自窦房结神经细胞(神经元)的电脉冲首先使心房收缩，然后传递到房室结，房室结延迟信号，直到心房血液排入心室，然后使心室收缩。心脏电路功能异常产生不规则信号，导致心房和心室的不协调收缩。

当受到神经激素(儿茶酚胺)肾上腺素和去甲肾上腺素的刺激时，心肌细胞中的β -1受体会增加心率和收缩力。这进一步恶化了心律失常会使心脏过度劳累，并阻碍血液流动，从而增加血栓形成的风险，中风，心脏衰竭或其他危及生命的情况。

索他洛尔通过两种方式减缓心脏速度，使心律正常:

• 阻断β -1受体减缓心率和收缩力
• 抑制神经元中的钾离子通道，减慢窦性循环，延长房室肌纤维的不应期和动作电位持续时间

Sotalol已被FDA批准用于以下成人和儿童患者:

• 危及生命的室性心动过速的治疗。重点注意，抗心律失常药物可能不能提高室性心律失常患者的生存率。
• 高症状患者维持正常窦性心律心房纤颤/颤振（AFIB/AFL)，目前处于窦性心律。

索他洛尔的适应症外用途(成人)包括:

• 室上性心动过速
• 血流动力学稳定，持续单型室性心动过速
• 持续性胎儿心动过速
• 症状性室性早搏

• 以下患者不要使用索他洛尔:
  • 已知对索他洛尔或配方中的任何化合物过敏
  • 心律失常包括:
    • 心率慢(窦性心动过缓-小于50次/分)
    • 病态鼻窦综合征
    • 没有心脏起搏器的二级或三级房室传导阻滞
    • 先天性或获得性长QT综合征，QT间期长于450毫秒
  • 心原性的冲击或者失代偿性心力衰竭
  • 血清钾低于4 mEq/L
  • 支气管哮喘或相关支气管痉挛情况(如必须使用索他洛尔，请使用最低有效剂量)
• 肌酸酐在开始索他洛尔治疗前应计算清除率(CrCl)，并根据CrCl调整给药间隔。
• 用于治疗病人时用心房纤颤如果QT间期大于450毫秒或CrCl小于40毫升/分钟，不要开始口服索他洛尔
• 索他洛尔可引起危及生命的室性心动过速，并伴有QT间期延长。如果QT间期超过450 msec，不要开始治疗;如果QT间期延长到500 msec或更大，减少剂量，延长给药间隔，或停药。
• 只能在能够提供心脏复苏和持续的设施中启动、再启动或上调索他洛尔心电图监测预防药物引起的心律失常。患者应接受至少3天的监测。
• 索他洛尔可以减少官网地址bwin显著。监测有边际心脏代偿的患者。
• 索他洛尔可引起心衰新发或加重。监测患者并在出现症状时停药。
• 正确的电解液不平衡，比如低钾（低钾血)或低镁(低镁血症)在开始索他洛尔。
• 在病人的早期康复阶段慎用心脏病（心肌梗死）.
• 不要突然停用索他洛尔，它会导致对儿茶酚胺过敏，会引起什么胸部疼痛（心绞痛)、心律失常及心肌梗塞。
• 锻炼患有甲状腺疾病．突然退出可能会导致甲状腺机能亢进而且甲状腺风暴．
• 有重症病史的患者过敏(过敏性反应)过敏原可能变得更加敏感的重复挑战和可能不响应肾上腺素。
• 在接受大手术并服用索他洛尔的患者中，病情持续严重低血压麻醉后难以恢复和维持正常心律也有报道。
• 糖尿病患者慎用索他洛尔，它可能掩盖急性症状低血糖症．
• 与症状性心律失常相关的病态窦性综合征患者使用时要格外谨慎，因为它可能导致窦性心动过缓、窦性暂停或窦性停搏。
• 患有糖尿病的患者慎用重症肌无力因为这可能会加重病情。
• 能引起动脉功能不全的患者周围血管疾病或者雷诺氏病。小心使用并监测患者。

索他洛尔常见的副作用包括:

• 呼吸急促（气促）(呼吸困难)
• 心率慢(心动过缓)
• 胸部疼痛
• 心悸
• 心律失常(前心律失常)新发作或加重，包括:
  • 房室传导阻滞
  • 室性心动过速
  • 尖扭
  • 窦房结功能障碍
  • 窦暂停
  • 窦房的逮捕
• 心电图异常
• 低血压官网地址bwin（低血压）
• 充血性心力衰竭
• 乏力
• 头晕
• 头晕
• 头疼
• 晕倒（晕厥）
• 呼吸急促(呼吸困难)
• 流体在肺（肺水肿）
• 弱点(无力)
• 肌肉骨骼疼痛
• 肌肉疼痛（肌痛）
• 疼痛在四肢
• 恶心想吐
• 呕吐
• 腹泻
• 腹部疼痛
• 视觉障碍
• 周围神经损伤(神经病变)
• 周围血管疾病
• 过度出汗发汗)
• 皮疹
• 瘙痒(瘙痒)
• 皮肤光敏性
• 脱发（脱发）
• 发热
• 血液疾病如:
  • 嗜酸性粒细胞免疫细胞数高(嗜酸性粒细胞增多)
  • 白细胞免疫细胞计数低(白细胞减少)
  • 血小板计数低（血小板减少症）
• 睡眠干扰
• 精神状态改变
• 精神混乱
• 焦虑
• 抑郁症
• 情绪波动(情绪不稳)
• 眩晕
• 协调、平衡及语言能力受损(共济失调）
• 麻痹
• 阳痿
• 增加胰岛素糖尿病患者的需求
• 突然停药后儿茶酚胺过敏

如果您在使用本药物时出现以下症状或严重副作用，请立即致电您的医生:

• 严重的心脏病的症状包括心跳加快或砰砰跳，胸部颤动，呼吸短促，以及突然头晕；
• 严重的头疼思维混乱，口齿不清，严重虚弱，呕吐，失去协调性，感觉不稳定;
• 严重的神经系统反应，肌肉僵硬，高发热，出汗，混乱，心跳快或不均匀，震动，感觉自己可能会昏过去;或
• 严重的眼部症状包括视力模糊，井蛙之见，眼睛疼痛或者肿胀，或者看到灯光周围的光晕。

这并不是使用这种药物可能发生的所有副作用或不良反应的完整列表。如果有严重的副作用或不良反应，请向医生咨询。你也可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用或健康问题。

片剂(Betapace, Betapace AF, Sorine，通用)

• 80毫克
• 120毫克
• 160毫克

口服溶液

• 5 mg/mL (Sotylize)

可注射的解决方案

• 15毫克/毫升

成人:

心律失常

口服

• 危及生命的室性心律失常
  • 80毫克，口服，每日2次;如果QTc低于500毫秒，每3天可增加80毫克/天
  • 监测，直到达到稳定水平;治疗剂量通常为每日总剂量160-320毫克/天，每日分两次或三次
  • 480-640毫克/天的剂量已用于难治性危及生命的心律失常
• 心房纤维性颤动/颤振
  • 80毫克，口服，每日2次;如果QTc低于500毫秒，每3天可增加80毫克/天
  • 监测，直到达到稳定水平;典型的剂量是120毫克，一天两次
  • 肌酐清除率小于40 mL/分钟或QTc高于450 msec的患者禁用索他洛尔

用静脉注射代替口服

• 为了匹配口服索他洛尔的暴露量，使用与静脉给药相同的给药频率，并在5小时内注射调整剂量
• 80毫克口服:替代75毫克静脉注射
• 120毫克口服:代替112.5毫克静脉注射
• 160毫克PO:代替150毫克IV

用于静脉加载剂量

• 注入加载剂量超过1小时
• 静脉索他洛尔起始剂量从0毫克到80毫克
  • CrCl高于90ml /min: 60mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 60-90 mL/min: 82.5 mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 30-60 mL/min: 75 mg IV;第一次口服至少等待6小时(口服间隔24小时)
  • CrCl 10-30 mL/min: 75 mg IV;第一次口服至少等待12小时(口服间隔48小时)
  • 如果开始口服80mg剂量时QTc间隔延长至高于500 msec或比基线增加20%，则停药
• 静脉注射索他洛尔起始0至120毫克
  • CrCl高于90ml /min: 90mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 60-90 mL/min: 125 mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 30-60 mL/min: 112.5 mg IV;第一次口服至少等待6小时(口服间隔24小时)
  • CrCl 10-30 mL/min: 112.5 mg IV;第一次口服剂量至少等待12小时(口服剂量间隔48小时)
• 以较低剂量重新启动，从120毫克到80毫克
  • 如果QTc间隔延长至高于500 msec或在开始口服120 mg剂量时比基线增加20%，则停止用药并考虑降低剂量
  • CrCL 60 mL/min以上:至少等待1天重新启动
  • CrCL 30 ~ 60ml /min:至少等待3天重新启动
  • CrCL 10 ~ 30ml /min:至少等待7天重新启动
• 静脉注射索他洛尔，增加80至120毫克
  • CrCl高于90 mL/min: 75 mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(PO剂量间隔时间为12小时)
  • CrCl 60-90 mL/min: 82.5 mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 30-60 mL/min: 82.5 mg IV;第一次口服至少等待6小时(口服间隔24小时)
  • CrCl 10-30 mL/min: 82.5 mg IV;第一次口服剂量至少等待12小时(口服剂量间隔48小时)
• 静脉注射索他洛尔120至160毫克
  • CrCl高于90ml /min: 90mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 60-90 mL/min: 105 mg IV;第一次口服剂量至少等待4小时(间隔12小时口服剂量)
  • CrCl 30-60 mL/min: 105 mg IV;第一次口服至少等待6小时(口服间隔24小时)
  • CrCl 10-30 mL/min: 105 mg IV;第一次口服剂量至少等待12小时(口服剂量间隔48小时)

剂量的修改

肾功能损害

• 室性心律失常(口服)
  • CrCl高于60ml /min:每12小时给予一次
  • CrCl 30-59 mL/min:每24小时给一次
  • CrCl 10-29 mL/min:每36-48小时给一次
  • CrCl < 10ml /min:个体化剂量
• 心房颤动/扑动(口腔)
  • CrCl高于60ml /min:每12小时给予一次
  • CrCl 40-59 mL/min:每24小时给一次
  • CrCl < 40 mL/min:禁忌

计量方面的考虑

启动或重新启动前的监视

• 在开始治疗前进行基线心电图以确定QT间期，并测量和恢复血清钾和镁水平
• 测量血清肌酐并计算估计的CrCl，以建立适当的给药间隔(如果CrCl为60 mL/min或更低，则需要调整给药间隔)
• 每增加一次剂量，继续心电监护，直至达到稳定状态
• 每次给药后2-4小时测定QTc;治疗开始后和每次剂量调整都可能发生致心律失常事件

使用限制

• AFIB/AFL:由于索他洛尔治疗可导致危及生命的室性心律失常，对AFIB/AFL症状严重的患者保留使用;阵发性AFIB患者很容易逆转(例如通过Valsalva手法)，通常不应该治疗

儿科:

心律失常

2岁或以上

• 正常肾功能:30 mg/m2口服，每日三次(每日总剂量90 mg/m2)，大约相当于成人每日总剂量160 mg
• 随后滴定至最大60mg /m²然后每天服用两次(大约相当于成人每日总剂量320毫克)
• 根据临床反应、心率和QTc指导滴定，增加剂量最好在医院进行
• 在年龄调整肾功能正常的患者中，两次增加剂量之间至少间隔36小时，以达到稳定的血浆药物浓度

2岁以下

• 儿科剂量应减少一个因素，这在很大程度上取决于年龄
• 在处方信息中使用图表，其中年龄以月为单位在对数刻度上绘制;详情请参阅制造商的包装说明书
• 例子
  • 20月龄儿童:对于2岁及以上肾功能正常的儿童，建议给药剂量约为30 mg，应乘以约0.97，这是年龄因素(30 X 0.97)，剂量为29.1 mg/m²
  • 1周龄儿童:初始起始剂量(30mg)应乘以年龄因子0.3;起始剂量为(30 X 0.3)，剂量为9mg /m²

索他洛尔过量很少导致死亡。过量用药最常见的症状包括心率减慢(心动过缓)，充血性心力衰竭，低血压官网地址bwin（低血压)、支气管痉挛及低血糖(低血糖)。严重过量可导致生命危险心律异常．用对症和支持性护理治疗索他洛尔过量。

告诉你的医生你目前正在服用的所有药物，他可以给你任何可能的建议药物的相互作用．没有医生的建议，永远不要开始服用、突然停止服用或改变任何药物的剂量。

• 索他洛尔至少与49种不同的药物有严重的相互作用。
• 索他洛尔与至少100种不同的药物有严重的相互作用。
• 索他洛尔与至少205种不同的药物有中度相互作用。
• 索他洛尔与至少30种不同的药物有轻微的相互作用。

上面列出的药物相互作用并不是所有可能的相互作用或不良反应。有关药物相互作用的更多信息，请访问RxList药物相互作用检查器。

重要的是要告诉你的医生，药剂师，或医疗保健提供者所有的处方和场外交易你使用的药物，以及每一种的剂量，并保持一个信息列表。如果你对药物有任何疑问，请咨询你的医生或医疗保健人员。

• 索他洛尔和未经治疗的心律失常怀孕会对母亲和胎儿造成不良后果吗新生儿．使用索他洛尔怀孕了如果潜在的好处大于母亲和胎儿的风险。
• 如果使用索他洛尔怀孕或在劳动和交货，密切监测母亲和新生婴儿。
• 索他洛尔存在于母乳．停止用药或者护理考虑到治疗对母亲的重要性。

• 按医嘱服用索他洛尔。没有医生的建议，不要中断或停止。
• 如果过量，立即寻求医疗帮助或联系中毒控制．
• 将索他洛尔安全地存放在儿童接触不到的地方。