Sympazan (clobazam)

警告

风险相伴使用阿片类药物

同时使用苯二氮平类药物和阿片类药物可能导致深远的镇静,呼吸抑郁症,昏迷和死亡。

• 储备伴随的处方药物用于患者来说,选择治疗方案是不够的
• 限制剂量和持续时间的最低要求
• 遵循病人呼吸道的症状和体征抑郁症和镇静

Sympazan最常见的副作用包括:

• 睡意
• 流口水
• 便秘
• 咳嗽
• 疼痛与排尿
• 发烧
• 积极行动,生气,或者暴力
• 失眠
• 口齿不清
• 疲劳
• 的问题呼吸

这些都不是Sympazan的所有可能的副作用。打电话给你的医生对医学建议的副作用。你可能会报告副作用食品及药物管理局FDA在1 - 800 - 1088。

计量信息

每日剂量Sympazan大于5毫克/剂量应每天两次;5毫克每日剂量可以管理单个剂量。根据体重剂量的病人。个性在每个体重组剂量,基于临床疗效和耐受性。

每个剂量表1中(例如,在30公斤5到20毫克或少体重组)已被证明是有效的,虽然效果随剂量增加而增大。不进行剂量比每周升级更快,因为血清浓度的clobazam及其活性代谢物需要5和9天,分别达到稳态。

表1:推荐每日总剂量按重量

Sympazan停止或减少剂量

• 为了减少戒断反应的风险,增加了癫痫发作频率和癫痫持续状态,使用逐步锥形停止Sympazan或减少剂量。锥形减少每日总剂量的5 - 10毫克/天每周,直到停止。
• 如果病人出现戒断反应,考虑暂停锥度或增加剂量之前的锥形剂量水平。随后降低剂量更慢。

重要的政府指令

• 指导患者和/或医护人员仔细阅读“使用说明”进行完整的方向如何正确剂量和管理Sympazan口语的电影。
• 应用Sympazan的舌头,它遵循和溶解。
• Sympazan口语的电影可以有或没有食物。不与液体管理。随着电影溶解、唾液应该正常地吞下,但病人应避免咀嚼、吐痰或说话。
• 只有一个口语电影应采取一次;如果第二个电影是需要完整的剂量,它不应该采取第一部电影,直到完全溶解。

老年患者的剂量调整

• 血浆浓度在任何给定的剂量通常高于老年患者。
• 因此,起始剂量通常应该为所有老年患者5毫克/天。
• 然后慢慢进行剂量升级;滴定根据体重,但是一半剂量表1中给出,容忍。如果必要,基于临床反应,一个额外的滴定最大剂量(20毫克/天或40毫克/天,取决于重量)可能会开始21天。

剂量调整CYP2C19可怜的代谢

• N-desmethylclobazam CYP2C19代谢差,水平,clobazam的活性代谢物,将增加。
• 因此,起始剂量应该是5毫克/天的病人已知CYP2C19可怜的代谢。
• 然后慢慢进行剂量升级;滴定根据体重,但是一半剂量表1中给出,容忍。
• 如果必要,基于临床反应,一个额外的滴定最大剂量(20毫克/天或40毫克/天,取决于重量)可能会开始21天。

剂量调整患者的肝损伤

• Sympazan hepatically代谢;然而,有限的数据来描述Sympazan肝损伤的药物动力学的影响。
• 轻度至中度肝损害患者(儿童得分5 - 9),起始剂量应5毫克/天(无论重量)。
• 然后慢慢进行剂量升级;滴定患者根据体重,但是一半剂量表1中给出,容忍。
• 如果必要,基于临床反应,一个额外的滴定最大剂量(20毫克/天或40毫克/天,取决于重量)可能会开始21天。
• 有不足的信息代谢clobazam患者严重的肝损伤。因此,没有剂量的建议可以对那些病人。

阿片类药物

• 伴随使用苯二氮卓类与阿片类药物增加呼吸道的风险抑郁症因为行为在不同的受体在中枢神经系统控制呼吸。
• 苯二氮卓类GABAA站点交互,阿片类药物相互作用主要在μ受体。
• 当苯二氮卓类与阿片类药物结合,潜在的对苯二氮卓类显著恶化opioid-related呼吸抑郁症的存在。
• 限制剂量和持续时间的同时使用苯二氮卓类与阿片类药物,并遵循病人密切呼吸抑郁和镇静。

中枢神经系统抑制剂和酒精

• 同时使用Sympazan与其他中枢神经系统抑制剂可能会增加风险的镇静和嗜睡。
• 酒精中枢神经系统抑制剂,将与Sympazan交互以类似的方式,也会增加clobazam最大等离子体接触的大约50%。
• 因此,提醒病人和他们的照顾者同时使用与其他中枢神经系统抑制剂药物或酒精,并警告说,其他中枢神经系统抑制剂药物或酒精的影响可能会加强。

Sympazan效果在其他药物

激素避孕

• Sympazan弱CYP3A4诱导物。像一些激素类避孕药由CYP3A4代谢,其有效性可能与Sympazan减少时。
• 额外的无激素的形式避孕建议使用Sympazan时。

药物代谢的CYP2D6

• SympazanCYP2D6抑制。剂量调整CYP2D6的药物代谢可能是必要的。

Sympazan其他药物的效果

强烈的CYP2C19和温和的抑制剂

• 共同拥有强大或中度CYP2C19抑制剂可能会导致增加接触Ndesmethylclobazam, clobazam的活性代谢物。这可能增加剂量相关的不良反应的风险
• 剂量调整Sympazan可能是必要的,当流行性流感减毒活疫苗具有强大CYP2C19抑制剂(例如,氟康唑,氟伏沙明,ticlopidine)或中度CYP2C19抑制剂(例如,奥美拉唑)。

大麻二酚对Sympazan的影响

• 共同服用大麻二酚,CYP3A4和CYP2C19衬底CYP2C19抑制剂,与clobazam可能增加clobazam-related不良反应的风险。
• 考虑减少剂量的大麻二酚或clobazam如果已知的不良反应发生与Sympazan有经验。

药物滥用和依赖

控制物质

• Sympazan包含clobazam,第四一个时间表控制物质。

滥用

依赖

身体依赖性

急性戒断症状和体征

旷日持久的戒断综合征

宽容

• Sympazan是一个苯二氮和一个潜在的滥用和中枢神经系统抑制剂上瘾。虐待是有意的,非治疗药物的使用,甚至有一次,因其理想的心理或生理的影响。
• 是故意使用,滥用药物的治疗目的,一个人在某种程度上规定由卫生保健提供者或其他比来说,这不是规定。
• 药物成瘾集群的行为、认知和生理现象,这可能包括一个强烈愿望采取药物,控制困难吗药物使用(例如,继续吸毒尽管有害后果,给予更高的优先级比其他活动和义务)吸毒,和可能的公差或身体依赖性。甚至规定可能使病人服用苯二氮卓类药物的滥用和误用的风险。苯二氮平类药物的滥用和误用可能导致成瘾。
• 滥用和误用的苯二氮卓类通常(但不总是)涉及的使用剂量大于最大推荐剂量,通常包括同时使用其他药物,酒精,和/或非法物质,这是与频率的增加严重不良的结果,包括呼吸道抑郁,过量,或死亡。
• 苯二氮卓类通常由个体寻求滥用药物和其他物质,和由个人与上瘾有关。
• 以下不良反应发生与苯二氮卓类药物滥用和/或滥用:
  • 腹部疼痛,
  • 失忆,
  • 厌食症,
  • 焦虑,
  • 侵略,
  • 共济失调,
  • 视力模糊,
  • 混乱,
  • 抑郁症,
  • 抑制解除,
  • 迷失方向,
  • 头晕,
  • 兴奋,
  • 浓度和记忆受损,
  • 消化不良,
  • 易怒,
  • 肌肉疼痛,
  • 口齿不清,
  • 震动,
  • 眩晕。
• 以下严重不良反应的发生与苯二氮卓类药物滥用和/或滥用:
  • 精神错乱,
  • 偏执,
  • 自杀意念和行为,
  • 癫痫发作,
  • 昏迷,
  • 呼吸困难,
  • 死亡。
• 与多重药物相关死亡是更经常使用(尤其是苯二氮卓类与阿片类药物和酒精等其他中枢神经系统抑制剂)。
• 世界卫生组织流行病学数据库包含的报道药物滥用、滥用和过量与clobazam有关。
  • 从持续治疗Sympazan可能产生身体依赖性。身体依赖性是一个国家发展的生理适应重复用药,通过戒断症状和体征后突然停药或显著减少药物剂量。
  • 突然停药或快速减少剂量的苯二氮卓类或管理flumazenil,苯二氮拮抗剂,可能导致急性戒断反应,包括癫痫发作,可危及生命。
  • 患者的风险增加撤军苯二氮卓类药物停药后不良反应或快速剂量减少包括那些服用高剂量(即。、更高的和/或更频繁的剂量)和使用那些持续时间较长。
  • 减少戒断反应的风险,使用逐步锥形停止Sympazan或减少剂量。
  • 急性戒断症状和体征与苯二氮卓类包括有关
    • 异常不自主运动,
    • 焦虑,
    • 视力模糊,
    • 人格解体,
    • 抑郁症,
    • 现实感丧失,
    • 头晕,
    • 疲劳,
    • 胃肠道不良反应(例如,恶心,呕吐,腹泻,减肥,食欲下降),
    • 头痛,
    • 听觉过敏,
    • 高血压,
    • 易怒,
    • 失眠,
    • 记忆障碍,
    • 肌肉疼痛和刚度,
    • 恐慌症,
    • 畏光,
    • 坐立不安,
    • 心动过速,
    • 地震。
  • 更严重的急性戒断症状和体征,包括危及生命的反应,都包括在内
    • 紧张症,
    • 抽搐、
    • 震颤性谵妄,
    • 抑郁症,
    • 幻觉,
    • 躁狂,
    • 精神病,
    • 癫痫发作,
    • 自杀倾向。
  • 与苯二氮卓类相关联的特征是旷日持久的戒断综合征焦虑、认知障碍、抑郁、失眠、蚁走感、运动症状(例如,弱点,地震、肌肉抽搐),感觉异常,耳鸣持续超出4到6周后最初的苯二氮撤军。
  • 旷日持久的戒断症状可能会持续几周超过12个月。
  • 结果,可能会有困难区分潜在的重新崛起或延续的戒断症状症状的苯二氮被使用。
  • 宽容Sympazan可能发展继续治疗。宽容是一种生理状态,其特征是减少重复政府(即后对药物反应。高剂量的药物需要产生同样的效果,曾经获得低剂量)。
  • 宽容的疗效Sympazan可能发展;然而,几乎没有遗忘反应有抗药性和其他认知障碍引起的苯二氮卓类。

• 没有足够的Sympazan和控制研究怀孕了女性。
• 可用数据表明,苯二氮卓类的类是不相关的先天性畸形的风险显著增加。
• 尽管一些早期的流行病学研究表明苯二氮药物使用之间的关系怀孕和先天性畸形等唇裂和/或口感,这些研究有相当大的局限性。
• 最近完成的研究使用苯二氮怀孕没有持续记录为特定的先天性异常升高的风险。
• 没有足够的证据来评估苯二氮孕期暴露对神经发育的影响。
• 有临床考虑在第二和暴露于苯二氮卓类第三阶段怀孕或立即之前或期间分娩。
• 这些风险包括减少胎儿的运动和/或胎儿心率变化,“软盘婴儿综合症”,依赖,和戒断症状。
• Sympazan应该使用在怀孕期间只有母亲的潜在好处证明胎儿的潜在风险。
• Sympazan排泄在母乳。上市后经验表明母乳喂养的婴儿的母亲服用苯二氮卓类,如Sympazan,可能影响嗜睡、困倦和可怜的吸吮。
• Sympazan牛奶生产的影响是未知的。发展和健康的好处母乳喂养应该考虑母亲的临床需要Sympazan和任何潜在的不利影响母乳喂养的婴儿从Sympazan或底层产妇条件。
• 如果母乳喂养的婴儿暴露在Sympazan,观察任何潜在的不利影响。