Tegaserod (Zelnorm)…治疗肠易激综合症的新药

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注:2007年3月30日，FDA通知医疗保健专业人员和患者，诺华已同意停止销售Zelnorm这是一种用于短期治疗患有糖尿病的妇女的药物肠易激综合症与便秘对于年龄小于65岁的慢性疾病患者便秘．FDA分析了来自29临床试验涉及超过18,000名患者的严重心血管不良事件数量过多，包括心绞痛，心脏病发作,中风与服用安慰剂的患者相比，服用Zelnorm的患者有明显的差异。服用Zelnorm的患者应联系他们的医疗保健专业人员，讨论治疗方案，并在出现严重症状时寻求紧急医疗护理胸部疼痛，呼吸短促，突然发作弱点或困难走或者说话，或者其他症状心脏病或中风．医疗保健专业人员应评估他们的患者，并将他们过渡到其他适当的治疗方法。点击这里阅读整个FDA新闻稿。

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美国食品和药物管理局(FDA)已经批准tegaserod(泽诺姆)，第一个药物治疗腹部疼痛而且便秘在患有肠易激综合症（肠易激综合症)．

是什么肠易激综合症?

肠易激综合症是一种常见的胃肠疾病。患者肠易激综合症经常抱怨腹部疼痛，腹胀，排便习惯的改变。有的肠易激综合征患者容易便秘，有的则容易便秘腹泻，有些人的便秘期与便秘期交替出现腹泻．肠易激综合征是一种慢性疾病;症状可以在几个月、几年甚至几十年里出现和消失。

肠易激综合征是一种功能性疾病肠以及它的神经;它可能是由肠道肌肉的异常运动(异常收缩)或肠道中异常敏感的神经(内脏超敏感)引起的。肠易激综合征比结构异常疾病更难诊断。(结构异常是可以通过x射线或其他检查“看到”的异常内窥镜检查比如溃疡，感染，结肠炎,癌症．)

虽然肠易激综合症不会危及生命，肠易激综合征的症状会对一个人的生活质量产生重大影响，甚至会使人衰弱。例如，一个病人频繁腹泻饭后急需排便的人也可以避免外出就餐；还有出现腹胀的病人腹部疼痛饭后可能会产生吃东西的恐惧。

什么引起肠易激综合征?

肠易激综合征肠道运动异常和内脏超敏反应的原因尚不明确。大多数科学家认为，一种叫做血清素(也称为5-羟色胺或5-HT)的化学物质在刺激肠道肌肉收缩和增加肠道对血液的敏感性方面起着重要作用疼痛．5 -羟色胺分子要施加这些影响，必须首先附着在它的受体上。这些受体被称为5-HT受体，5-HT受体有几种亚型，分别为5-HT1、5-HT2、5-HT3和5-HT4。在肠易激综合征中，据信可能存在血清素或5-羟色胺受体的异常数量，或血清素与5-羟色胺受体的异常结合，这些异常导致了大多数症状。

IBS的传统治疗方法是什么?

肠易激综合征的传统治疗是针对症状，而不是可能导致肠易激综合征的潜在分子或细胞异常。例如，便秘已经用纤维补充，凳子软化剂和泻药;腹泻已经用抗腹泻剂治疗，如洛派丁胺（易蒙停)或消胆胺粉(Questran)．腹部疼痛而且抽筋都用过抗痉挛药物，比如Donnatal或Librax或服用低剂量的抗抑郁药，以降低肠道对疼痛的敏感性。不幸的是，这些传统疗法大多无效，或仅部分或暂时有效治疗肠易激综合征的症状。

tegaserod是如何工作的?

在动物实验中，tegaserod被发现与血清素受体的一种亚型5-HT4受体结合，从而刺激肠道肌肉收缩。它还降低了肠道痛觉神经的敏感性。刺激肠道收缩可以加快消化食物通过肠道的速度，从而缓解便秘，而抑制痛觉神经则可以减轻腹痛。

tegaserod的有效性和安全性如何?

一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验评估了tegaserod的疗效和安全性(Aliment Pharmocol Ther 200;15: 1655 - 1666)。1000多名便秘为主的肠易激综合征患者(80%为女性)被随机分配接受安慰剂或替加色洛，为期12周。

在女性受试者中，Tegaserod在增加排便频率、缓解腹痛和不适以及减少腹胀感方面比安慰剂更有效。男性参与者数量不足，无法得出关于治疗在男性中的有效性的结论。治疗的有益效果很早就开始(在治疗的第一周)，并在整个12周的研究期间持续。

腹泻是唯一观察到的副作用。腹泻通常发生在治疗早期，即使继续治疗也能很快解决。

tegaserod对血细胞计数没有影响，肝还有肾脏检查心电图，官网地址bwin脉搏和体重。一种类似于tegaserod的药物，叫做cisapride（Propulsid)，也能刺激肠道肌肉收缩，但西沙必利因罕见但可能致命的影响肠电节律而退出市场心．到目前为止，还没有关于Tegaserod节律紊乱的报告。

基于这项研究和另外两项有类似发现的研究，FDA批准tegaserod为便秘为主的IBS患者提供长达12周的治疗。

泰加色洛的推荐剂量是多少?

推荐剂量为6毫克，每天两次，持续12周。为了达到最佳效果，应该在早餐和晚餐前半小时空腹服用。

问题

什么是肠易激综合征或IBS?看到答案

服用tegaserod有什么注意事项吗?

大肝或肾脏疾病不宜服用tegaserod。tegaserod对胎儿或婴儿的安全性怀孕了或护理女性还没有被研究过，是未知的。因此，孕妇或哺乳期妇女应避免服用泰加沙罗。

在使用tegaserod时，还有其他问题需要考虑吗?

尽管tegaserod在欧洲已经使用了一段时间，而且欧洲的经验显示副作用很少，但美国医生的经验有限，因为这种药物是最近才被批准的。与fda批准的每一种新药物一样，美国的医生在确认tegaserod的安全性之前需要更长期的经验。

Tegaserod已被批准用于缓解肠易激综合征患者的便秘、腹痛和腹胀，但还有许多与肠易激综合征无关的其他便秘原因。准确的诊断和仔细的患者选择是至关重要的，以确保不遗漏肠易激综合征以外的问题。

肠易激综合征是一种慢性疾病，然而tegaserod每次只被批准治疗12周。在获得关于安全性和有效性的长期(在本例中超过12周)信息之前，医生必须决定是否将治疗延长至12周以上。

虽然不像女性那么常见，但男性也患有肠易激综合征，然而tegaserod只被批准用于女性。在获得更多关于男性的数据之前，医生必须决定是否为男性提供tegaserod。我给三个病人开了替加色洛;其中一个是男人。这名男子患有严重、虚弱、长期的肠易激综合征，并伴有便秘，所有治疗都失败了。我希望它能起作用!

医学作者:丹尼斯·李，医学博士
医学编辑:Jay W. Marks，医学博士