Tipranavir (Aptivus)

Aptivus(tipranavir),和200毫克的流行性流感减毒活疫苗例如表示的抗逆转录病毒药物联合治疗艾滋病毒1感染的成年患者病毒复制的证据,高度treatment-experienced或艾滋病毒1菌株对多个蛋白酶抑制剂。

这个指标是基于分析等离子体艾滋病毒1 RNA水平两个控制研究Aptivus /例如24周的持续时间。进行了两项研究在临床上先进、三级抗逆转录病毒(NRTI NNRTI,π)treatment-experienced成人hiv - 1复制尽管目前抗逆转录病毒疗法的证据。应该考虑以下几点开始治疗时Aptivus /例如:

• 其他积极的使用代理Aptivus /例如与治疗反应的可能性更大。
• 基因型和表型检测和/或治疗应该指导使用Aptivus /例如历史。基线主要的数量蛋白酶抑制剂突变影响病毒学反应Aptivus /例如。
• 肝功能测试应该执行的起始治疗Aptivus /例如经常和监控整个治疗的持续时间。
• 处方时使用谨慎Aptivus /例如患者转氨酶升高,乙型肝炎或C合并感染或其他潜在的肝损伤。
• 广泛的药物之间的相互作用势Aptivus /例如流行性流感减毒活疫苗时多个类药物必须考虑Aptivus之前和期间/例如。
• 风险-效益Aptivus /例如尚未成立于首次治疗成年患者或儿科患者。没有研究结果展示的效果Aptivus /例如hiv - 1的临床进展。

的推荐剂量Aptivus (tipranavir)胶囊500毫克(两个胶囊250毫克),coadministered例如200毫克,每日两次。流行性流感减毒活疫苗Aptivus胶囊,用200毫克的应采取例如食物。生物利用度与高脂肪餐增加。

Aptivus可能会导致严重的副作用,包括:

• 肝问题,包括肝功能衰竭和死亡。你的医生应该做血液测试与Aptivus监视治疗期间肝功能。肝脏等疾病患者乙型肝炎和丙型肝炎可能恶化的肝脏疾病与Aptivus应该更频繁的监测血液测试。
• 皮疹。轻度至中度皮疹,包括平或提高皮疹或对太阳敏感,在大约10%的受试者接受Aptivus已报告。一些患者皮疹也关节疼痛或刚度、喉咙紧缩,或者广义瘙痒。
• 增加了患者的出血血友病。这可以发生在病人服用Aptivus或其他蛋白酶抑制剂药物。
• 糖尿病和高血糖(高血糖)。这可以发生在病人服用Aptivus或其他蛋白酶抑制剂药物。有些病人有糖尿病开始治疗前与Aptivus恶化。有些病人会糖尿病治疗期间Aptivus。一些病人需要改变他们的糖尿病药物。有些病人需要新的糖尿病药物。
• 增加血脂(脂质)的水平。你的医生应该做血液测试监控你的血脂(甘油三酸酯和胆固醇与Aptivus)治疗期间。一些病人服用Aptivus大量增加甘油三酸酯和胆固醇。长期的机会心脏病或中风由于增加的血液脂肪造成Aptivus是未知的。
• 身体脂肪的变化。这些变化已经发生在病人服用Aptivus。和其他antiHIV药物。这些变化可能包括增加脂肪含量在上背部和颈部(“水牛背”),乳房,和背部、胸部、和胃。脂肪损失的腿、手臂和脸也可能发生。

这些条件的原因和长期健康影响是未知的。最常见的副作用包括腹泻,恶心,呕吐,胃疼,疲劳和头痛。

女性避孕药可能得到一个皮疹。很难区分Aptivus造成的副作用,还服用其他药物,或被艾滋病病毒感染的并发症。因为这个原因是很重要的,你告诉你的医生关于你的健康的任何变化。

你应向你的医生报告任何新的或持续的症状。你的医生可以帮助你管理这些副作用。副作用是不完整的列表。询问你的医生或药剂师的更多信息。

Aptivus流行性流感减毒活疫苗和200毫克的例如可以改变等离子体接触的其他药物和其他药物也可能改变等离子体tipranavir曝光。

潜力tipranavir /例如影响其他药物1。Aptivus流行性流感减毒活疫苗与推荐剂量200毫克的例如,净抑制剂CYP 3是一个主要的代理可能会增加血浆浓度和代谢CYP 3。因此,合并施打Aptivus /用药物例如高度依赖CYP 3的间隙和血浆浓度升高与严重和/或危及生命的事件应禁忌。

与其他CYP 3基板可能需要调整剂量或额外的监控。研究在人类肝微粒体表示tipranavir CYP的抑制剂1 a2, CYP 2 c9, CYP 2 c19 CYP 2 d6。潜在的净效应tipranavir /例如CYP 2 d6抑制,因为例如CYP 2 d6抑制剂。tipranavir体内净效应的管理,例如CYP 1 a2, CYP 2 c9 CYP 2 c19尚不清楚。

数据没有表明是否tipranavir抑制或诱导glucuronosyl转移酶以及是否tipranavir诱发CYP 1 a2, CYP 2 c9, CYP 2 c19。3所示。Tipranavir P-gp衬底,弱P-gp抑制剂,似乎是一个强有力的P-gp诱导物。

数据表明的净效应tipranavir流行性流感减毒活疫苗和200毫克的例如在稳态P-gp感应,尽管例如P-gp抑制剂。4所示。很难预测的净效应Aptivus管理与例如口服生物利用度和药物的血浆浓度双重基质CYP 3 a和P-gp。净效应取决于流行性流感减毒活疫苗的相对亲和力CYP 3 a和P-gp,药物和肠道初步的代谢的程度/流出。

其他药物影响tipranavir潜力

1. Tipranavir CYP 3是一个衬底和P-gp衬底。合并施打Aptivus /例如和药物诱导CYP 3 a和/或P-gp可能会降低tipranavir等离子体浓度。共同服用Aptivus /例如和药物的抑制P-gp可能增加tipranavir血浆浓度。
2. 合并施打Aptivus /例如药物抑制CYP 3可能不会进一步增加tipranavir血浆浓度,因为代谢物水平很低后稳态Aptivus管理局/例如500/200毫克每日两次。药物相互作用研究进行Aptivus流行性流感减毒活疫苗,200毫克的例如流行性流感减毒活疫苗和其他药物可能和一些药物常用的探针对药代动力学的相互作用。

致畸作用,怀孕

的调查生育能力和早期胚胎发育与tipranavir二钠是老鼠,致畸性研究在老鼠和兔子,预处理和产后发展在老鼠身上进行了探讨。

没有发现致畸性生殖研究中执行怀孕了老鼠和兔子剂量水平的1000毫克/公斤/天,150毫克/公斤/天tipranavir,分别在暴露水平约为1.1倍和0.1倍人类接触。400毫克/公斤/天及以上,老鼠,胎儿毒性观察(sternebrae骨化和身体重量下降),对应的AUC 1310µM·h或大约0.8倍人类暴露在推荐剂量。

在老鼠和兔子,胎儿毒性并没有指出在40毫克/公斤/天,150毫克/公斤/天,分别对应相应的Cmax / AUC0-24h水平30.4µM / 340µM·h和8.4µM / 120µM·h。这些暴露水平(AUC)是大约0.2倍和0.1倍人类暴露在推荐剂量。在预处理和开发后对老鼠的研究,tipranavir没有副作用在40毫克/公斤/天(~ 0.2倍人类暴露),但造成的增长抑制在幼崽和孕产妇毒性剂量水平的400毫克/公斤/天(~ 0.8倍人类暴露)。

在任何剂量水平没有post-weaning功能受到影响。没有足够的控制研究孕妇hiv - 1感染的治疗。Aptivus应该期间使用怀孕只有当潜在好处证明胎儿的潜在风险。

抗逆转录病毒怀孕注册表

监测母胎孕妇暴露于Aptivus的结果,一个怀孕抗逆转录病毒注册表已经建立。医生鼓励注册病人通过调用(800)258 - 4263。

哺乳期妇女

疾病控制中心预防建议感染艾滋病毒的母亲没有母乳喂养的婴儿,以避免产后传播艾滋病毒的风险。因为艾滋病毒传播的潜力和任何可能的副作用tipranavir,母亲应该指示不进行母乳喂养,如果他们正在接受Aptivus。

tipranavir Aptivus (tipranavir)是品牌名称(冠捷),一个non-peptidic蛋白酶抑制剂(PI)艾滋病毒属于4-hydroxy-5类,6-dihydro-2-pyrone磺胺类药。

Aptivus软凝胶胶囊口服。每个胶囊包含250毫克tipranavir。胶囊中主要活性成分无水酒精(7% w / w或0.1 g /胶囊),polyoxyl 35蓖麻油,丙二醇,莫诺/双甘酯辛/癸酸和明胶。

如何tipranavir (Aptivus)工作?

Tipranavir(冠捷科技)是一个non-peptidic hiv - 1蛋白酶抑制剂,抑制病毒的特异性处理呕吐和Gag pol多蛋白在hiv - 1感染的细胞,从而防止形成成熟的病毒粒子。